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12-Deoxyphorbol-13-isobutyrate-20-acetate 属于 12-脱氧佛波醇二萜酯类化合物,为蛋白激酶 C (PKC) 激动剂,可激活 PKC 介导的肌钙蛋白 I 和肌钙蛋白 T 磷酸化;该化合物可诱导小鼠皮肤刺激与坏死,但无促癌活性,并可抑制炭黑曲霉生长,适用于心力衰竭、心肌病及真菌感染相关研究。
12-Deoxyphorbol-13-isobutyrate-20-acetate 属于 12-脱氧佛波醇二萜酯类化合物,为蛋白激酶 C (PKC) 激动剂,可激活 PKC 介导的肌钙蛋白 I 和肌钙蛋白 T 磷酸化;该化合物可诱导小鼠皮肤刺激与坏死,但无促癌活性,并可抑制炭黑曲霉生长,适用于心力衰竭、心肌病及真菌感染相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | 12-Deoxyphorbol-13-isobutyrate-20-acetate is a diterpene ester known to act as an activator of protein kinase C (PKC). It facilitates the phosphorylation of troponin I and troponin T by activating PKC. This compound can induce skin irritation and necrosis in mice but lacks tumor-promoting activity. Furthermore, it exhibits inhibitory effects on the growth of Aspergillus carbonarius. It finds application in research related to heart failure, cardiomyopathy, and fungal infections. |
| 体外活性 | 12-Deoxyphorbol-13-isobutyrate-20-acetate 在 1 μM 时可通过非钙依赖性机制降低完整人心小梁的收缩力,且 caffeine 可部分逆转其负性肌力作用及肌丝钙敏感性下降;其还可降低去膜人心室肌小梁的肌丝钙敏感性(使 [Ca 2+ ] 50 % 偏移至 2.09 μM 并降低最大收缩力),并在 [Ca 2+ ] 50 % 持续升高条件下,降低完整对照组和肌病组人心室肌小梁的收缩力并改变希尔系数。此外,12-Deoxyphorbol-13-isobutyrate-20-acetate (10-100 μM; 3 days) 可使 Aspergillus carbonarius 生长量降低 25%;在 0.001-100 μM 处理 72 h 时,可同等程度降低 MCF7 乳腺癌细胞和 MCF10A 正常乳腺细胞活力,且对癌细胞无选择性细胞毒性。 |
| 体内活性 | 12-Deoxyphorbol-13-isobutyrate-20-acetate(每耳 0.024 nmoles;局部给药;单剂量)在小鼠耳局部刺激模型中诱导红斑的 ID50 为 0.024 nmoles per ear。12-Deoxyphorbol-13-isobutyrate-20-acetate(每剂 0.2 μmoles;局部给药;每周 2 次;持续 24 周)在经 7,12-二甲基苯并[a]蒽启动的 NMRI 小鼠中未显示可检测的共致癌促肿瘤活性;24 周内肿瘤发生率和肿瘤产率均为 0,死亡率为 28%。 |
| 分子量 | 460.56 |
| 分子式 | C26H36O7 |
| CAS No. | 25090-71-5 |
| Smiles | O(C(C(C)C)=O)[C@@]12[C@@](C1(C)C)([C@]3([C@](O)([C@H](C)C2)[C@]4([C@](O)(CC(COC(C)=O)=C3)C(=O)C(C)=C4)[H])[H])[H] |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多