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12-Deoxyphorbol-13-isobutyrate-20-acetate

货号 TN13896Cas号 25090-71-5 一键复制产品信息
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12-Deoxyphorbol-13-isobutyrate-20-acetate 属于 12-脱氧佛波醇二萜酯类化合物,为蛋白激酶 C (PKC) 激动剂,可激活 PKC 介导的肌钙蛋白 I 和肌钙蛋白 T 磷酸化;该化合物可诱导小鼠皮肤刺激与坏死,但无促癌活性,并可抑制炭黑曲霉生长,适用于心力衰竭、心肌病及真菌感染相关研究。

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货号 TN13896Cas号 25090-71-5

12-Deoxyphorbol-13-isobutyrate-20-acetate 属于 12-脱氧佛波醇二萜酯类化合物,为蛋白激酶 C (PKC) 激动剂,可激活 PKC 介导的肌钙蛋白 I 和肌钙蛋白 T 磷酸化;该化合物可诱导小鼠皮肤刺激与坏死,但无促癌活性,并可抑制炭黑曲霉生长,适用于心力衰竭、心肌病及真菌感染相关研究。

12-Deoxyphorbol-13-isobutyrate-20-acetate
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产品介绍


生物活性
产品描述
12-Deoxyphorbol-13-isobutyrate-20-acetate is a diterpene ester known to act as an activator of protein kinase C (PKC). It facilitates the phosphorylation of troponin I and troponin T by activating PKC. This compound can induce skin irritation and necrosis in mice but lacks tumor-promoting activity. Furthermore, it exhibits inhibitory effects on the growth of Aspergillus carbonarius. It finds application in research related to heart failure, cardiomyopathy, and fungal infections.
体外活性

12-Deoxyphorbol-13-isobutyrate-20-acetate 在 1 μM 时可通过非钙依赖性机制降低完整人心小梁的收缩力,且 caffeine 可部分逆转其负性肌力作用及肌丝钙敏感性下降;其还可降低去膜人心室肌小梁的肌丝钙敏感性(使 [Ca 2+ ] 50 % 偏移至 2.09 μM 并降低最大收缩力),并在 [Ca 2+ ] 50 % 持续升高条件下,降低完整对照组和肌病组人心室肌小梁的收缩力并改变希尔系数。此外,12-Deoxyphorbol-13-isobutyrate-20-acetate (10-100 μM; 3 days) 可使 Aspergillus carbonarius 生长量降低 25%;在 0.001-100 μM 处理 72 h 时,可同等程度降低 MCF7 乳腺癌细胞和 MCF10A 正常乳腺细胞活力,且对癌细胞无选择性细胞毒性。

体内活性

12-Deoxyphorbol-13-isobutyrate-20-acetate(每耳 0.024 nmoles;局部给药;单剂量)在小鼠耳局部刺激模型中诱导红斑的 ID50 为 0.024 nmoles per ear。12-Deoxyphorbol-13-isobutyrate-20-acetate(每剂 0.2 μmoles;局部给药;每周 2 次;持续 24 周)在经 7,12-二甲基苯并[a]蒽启动的 NMRI 小鼠中未显示可检测的共致癌促肿瘤活性;24 周内肿瘤发生率和肿瘤产率均为 0,死亡率为 28%。

化学信息
分子量460.56
分子式C26H36O7
CAS No.25090-71-5
SmilesO(C(C(C)C)=O)[C@@]12[C@@](C1(C)C)([C@]3([C@](O)([C@H](C)C2)[C@]4([C@](O)(CC(COC(C)=O)=C3)C(=O)C(C)=C4)[H])[H])[H]
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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