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(Z)-Orantinib

Synonyms: (Z)-奥兰替尼, (Z)-TSU-68, (Z)-TSU68, (Z)-SU-6668, (Z)-SU6668
货号 T9684Cas号 210644-62-5 一键复制产品信息纯度: 98.05%
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(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种高效、选择性、具口服活性的 ATP-竞争性 Flk-1/KDR、PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂(IC₅₀ 分别为 2.1、0.008、1.2 μM)。作为强效抗血管生成与抗肿瘤分子,该化合物可显著诱导既有肿瘤退缩,为研究肿瘤血管生成抑制机制、肿瘤微环境调控及靶向抗癌策略提供关键实验支持,适于实体瘤机制探索及药物筛选。

(Z)-Orantinib

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纯度: 98.05%

货号 T9684Cas号 210644-62-5

别名 (Z)-奥兰替尼, (Z)-TSU-68, (Z)-TSU68, (Z)-SU-6668, (Z)-SU6668

(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种高效、选择性、具口服活性的 ATP-竞争性 Flk-1/KDR、PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂(IC₅₀ 分别为 2.1、0.008、1.2 μM)。作为强效抗血管生成与抗肿瘤分子,该化合物可显著诱导既有肿瘤退缩,为研究肿瘤血管生成抑制机制、肿瘤微环境调控及靶向抗癌策略提供关键实验支持,适于实体瘤机制探索及药物筛选。

(Z)-Orantinib
其他形式的 “(Z)-Orantinib”:
规格价格库存数量
2 mg
¥ 194
现货
5 mg
¥ 297
现货
10 mg
¥ 497
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 547
现货
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颜色: 橙色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) is an effective, selective, orally active, ATP-competitive inhibitor of Flk-1/KDR, PDGFRβ, and FGFR1 with IC₅₀ values of 2.1, 0.008, and 1.2 μM, respectively. As a potent anti-angiogenic and anti-tumor compound, (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) induces significant regression in established tumors. (Z)-Orantinib serves as a valuable tool for investigating tumor angiogenesis inhibition mechanisms, tumor microenvironment regulation, and targeted anti-cancer strategy development, providing highly reliable experimental support for exploring solid tumor drug mechanisms and drug screening.
靶点活性
FGFR1:1.2 μM, PDGFRβ:0.008 μM, FLK1/KDR:2.1 μM
体外活性

(Z)-Orantinib(5-15 分钟)可抑制Flk-1反式磷酸化、FGFR1反式磷酸化及PDGFR自身磷酸化,其Ki值分别为2.1μM、1.2μM和0.008μM[1]。
(Z)-Orantinib(0.03-10μM,60分钟)在VEGF诱导的HUVECs中能抑制KDR酪氨酸磷酸化水平升高 [1]。
(Z)-Orantinib对VEGF和FGF诱导的HUVECs有丝分裂原活性表现出剂量依赖性抑制作用,其IC50值分别为 0.34μM 和 9.6μM [1]。

体内活性

(Z)-Orantinib(4-200 mg/kg,口服,持续21天)对裸鼠体内A431肿瘤的生长表现出剂量依赖性抑制作用 [1]。
(Z)-Orantinib(75 mg/kg,腹腔注射,持续22天)对小鼠体内的肿瘤血管生成及血管形成表现出显著抑制作用 [1]。
(Z)-Orantinib(200 mg/kg,口服,持续11-27天)在裸鼠体内能显著促使已形成的大型A431异种移植瘤消退 [1]。

别名
(Z)-奥兰替尼, (Z)-TSU-68, (Z)-TSU68, (Z)-SU-6668, (Z)-SU6668
化学信息
分子量310.35
分子式C18H18N2O3
CAS No.210644-62-5
SmilesC(=C\1/C=2C(NC1=O)=CC=CC2)\C3=C(C)C(CCC(O)=O)=C(C)N3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (128.89 mM), Sonication is recommeded.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2222 mL16.1108 mL32.2217 mL161.1084 mL
5 mM0.6444 mL3.2222 mL6.4443 mL32.2217 mL
10 mM0.3222 mL1.6111 mL3.2222 mL16.1108 mL
20 mM0.1611 mL0.8055 mL1.6111 mL8.0554 mL
50 mM0.0644 mL0.3222 mL0.6444 mL3.2222 mL
100 mM0.0322 mL0.1611 mL0.3222 mL1.6111 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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