ROR

Nobiletin (Hexamethoxyflavone) 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮，是RORs 激动剂，可改善记忆力丧失。它可降低分化的 C2C12 肌管中的ROS 水平，并具有抗炎，抗癌，抗血管生成，抗增殖，抗转移和诱导细胞凋亡作用。

Cholesterol 是哺乳动物中主要的固醇，约占质膜结构的 20–25%，在调控膜的流动性、渗透性及蛋白功能中发挥关键作用。它是内源性雌激素相关受体 α（ERRα）的激动剂，广泛参与代谢调节，也是激素和胆汁酸合成的前体。实验中常用于高血脂模型的构建。

3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid) 是胆汁酸的一种代谢产物。3-Oxo-5β-cholanoic acid 直接与关键转录因子RORγt(Kd=1.13 μM) 结合抑制TH17细胞分化。

RORγt inverse agonist 13 是一种口服有效的RORγt 选择性反向激动剂，IC50为 63.8 nM。

T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

Melatonin (Melatonine) 属于天然激素，由松果体分泌，可激活褪黑激素受体。Melatonin 是一种调节生物钟的激素，还具有抗氧化和抗炎活性。

SR1001 是选择性RORα及RORγt 的反向激动剂，其Ki 分别为 172 和 111 nM。

GSK805 是有效的、具有口服生物利用和中枢神经系统渗透性的 RORγt 抑制剂。

Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员，是一种可生物利用且具有高亲和力的核受体RORα (NR1F1)激动剂。

SR3335 (ML 176) 是特异性RORα反向激动剂，能够与 RORα直接结合，其Ki=220 nM。

ASN06917370(compund V）是一种特异性的前孤儿受体GPR17（Uracil nucleotide/cysteinyl leukotriene receptor）的调节剂，对[35S]GTPyS binding的EC50=268 pM，具有神经保护作用。

SR0987是SR1078 的类似物，是RORγt 的激动剂，其EC50=800 nM。它可上调IL17 的表达，并且抑制PD-1 的表达。

Cedirogant (ABBV-157) 是一种口服有活性的 RORγt 反向激动剂，可用于研究银屑病。

Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4（IC50：0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM）。

SR1078 是视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。它能够与 RORα 和 RORγ 的配体结合区直接结合，增强该受体的转录活性，促使 RORα/γ 靶基因的转录。

RORγt Inverse agonist 6 是 RORγt inverse 的激动剂。 RORγt Inverse agonist 6 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病。

XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂，IC50 为 30 nM，Kd 为 380 nM。

ML-209 是一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂 (IC50= 1.1 μM)。ML-209 抑制 HEK293t 细胞中 RORγt 转录活性(IC50= 300 nM)。ML-209 不抑制细胞中 RORα。ML-209 对鼠 Th17 细胞分化具有选择性抑制，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。

AZD-0284 是核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。它对呼吸道疾病及斑块型寻常型银屑病具有潜在的应用价值。

S18-000003 是口服有活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 选择性抑制剂，在竞争性结合试验中，对 hRORγt 的 IC50值小于 30 nM。它对 RORγt 的选择性比其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)更高。它可用于银屑病的研究，胸腺畸变风险较低。

TMP-778是一种RORγt 的选择性逆向激动剂。

XY018 是一种可口服且具有选择性和高效性的 ROR-γ 拮抗剂，具有抗肿瘤活性，抑制 ROR-γ 活性，抑制肿瘤细胞生长，可用于研究耐药性前列腺癌。

GSK2981278 (ROR gama modulator 1) 是 RORγ的选择性反向激动剂。它能够抑制 il17启动子的激活，并且干扰 RORγ-DNA 结合。

Bevurogant 是 RORγt 受体的拮抗剂，可用于治疗慢性炎症性疾病的研究。