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ROR

ROR

The RAR-related orphan receptors (RORs) are members of the nuclear receptor family of intracellular transcription factors. There are three forms of ROR, ROR-α, -β, and -γ and each is encoded by a separate gene RORA, RORB, and RORC respectively. The RORs are somewhat unusual in that they appear to bind as monomers to hormone response elements as opposed to the majority of other nuclear receptors which bind as dimers. They bind to DNA elements called ROR response elements (RORE).
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T11923 Methyl-3β-hydroxycholenate
5-胆烯-24-酸-3-醇甲酯
20231-57-6 98%
Methyl-3β-hydroxycholenate 是 RORγ 的调节剂。
T16832 S18-000003
化合物S18-000003
2068119-11-7 99.91%
S18-000003 是口服有活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 选择性抑制剂,在竞争性结合试验中,对 hRORγt 的IC50值小于 30 nM。它对 RORγt 的选择性比其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)更高。它可用于银屑病的研究,胸腺畸变风险较低。
T1659 Melatonin
褪黑素
73-31-4 99.79%
Melatonin 是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体。它在睡眠中起作用,有抗氧化和抗炎特性。它是新型选择性ATF-6抑制剂,可诱导细胞凋亡。
T4050 GSK2981278
化合物GSK2981278
1474110-21-8 99.78%
GSK2981278 是RORγ的选择性反向激动剂。它能够抑制il17启动子的激活,并且干扰 RORγ-DNA 结合。
T14369 AZD-0284
化合物AZD-0284
2101291-07-8 99.75%
AZD-0284 是核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。它对呼吸道疾病及斑块型寻常型银屑病具有潜在的应用价值。
T0760 Cholesterol
胆固醇
57-88-5 99.74%
Cholesterol 是哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是内源性雌激素相关受体 α 激动剂。
T5164 Cabozantinib hydrochloride
盐酸卡博替尼
1817759-42-4 99.72%
Cabozantinib hydrochloride 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4(IC50:0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM)。
T6690 T0901317
化合物T0901317
293754-55-9 99.58%
T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR激动剂,对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR,EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂,Ki值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡,并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
T3S1251 Neoruscogenin
新鲁斯可皂苷元
17676-33-4 99.5%
Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员,是一种可生物利用且具有高亲和力的核受体RORα (NR1F1)激动剂。
T4670 SR0987
化合物SR0987
303126-97-8 99.43%
SR0987是SR1078 的类似物,是RORγt的激动剂,其EC50=800 nM。它可上调IL17 的表达,并且抑制PD-1 的表达。
T5160 SR3335
化合物SR3335
293753-05-6 99.41%
SR3335 是特异性RORα反向激动剂,能够与 RORα直接结合,其Ki=220 nM。
T5163 SR1001
化合物SR1001
1335106-03-0 99.04%
SR1001 是选择性RORα及RORγt的反向激动剂,其Ki分别为 172 和 111 nM。
T2834 Nobiletin
川陈皮素
478-01-3 98.88%
Nobiletin 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮,是RORs激动剂,可改善记忆力丧失。它可降低分化的 C2C12 肌管中的ROS水平,并具有抗炎,抗癌,抗血管生成,抗增殖,抗转移和诱导细胞凋亡作用。
TQ0007 Cintirorgon
化合物Cintirorgon
2055536-64-4 98.85%
Cintirorgon 是一种首创的、口服有活力的的RORγ选择性激动剂。它通过调节 RORγ 表达的 T 淋巴免疫细胞的基因表达,提高效应子功能,降低免疫抑制,抑制肿瘤生长,提高生存率。
T13362 XY101
化合物XY101
2349368-16-5 98.81%
XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂,IC50 为 30 nM,Kd 为 380 nM。
T39250 Bevurogant
化合物Bevurogant
1817773-66-2 98.78%
Bevurogant 是 RORγt 受体的拮抗剂,可用于治疗慢性炎症性疾病的研究。
T4594 SR1078
化合物SR 1078
1246525-60-9 98.74%
SR1078 是视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。它能够与 RORα 和 RORγ 的配体结合区直接结合,增强该受体的转录活性,促使 RORα/γ 靶基因的转录。
T7388 GSK805
化合物GSK805
1426802-50-7 98%
GSK805 是能够生物利用的、具有CNS 穿透性的RORγt抑制剂。
T12753 RORγt Inverse agonist 6
化合物RORγt Inverse agonist 6
1887161-80-9 98%
RORγt Inverse agonist 6 是 RORγt inverse 的激动剂。 RORγt Inverse agonist 6 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病。
T13502 3-Oxo-5β-cholanoic acid
3-氧代-5β-胆烷酸
1553-56-6 98%
3-Oxo-5β-cholanoic acid 是胆汁酸的一种代谢产物。3-Oxo-5β-cholanoic acid 直接与关键转录因子RORγt(Kd=1.13 μM) 结合抑制TH17细胞分化。
Methyl-3β-hydroxycholenate
T11923
Methyl-3β-hydroxycholenate 是 RORγ 的调节剂。
S18-000003
T16832
S18-000003 是口服有活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 选择性抑制剂,在竞争性结合试验中,对 hRORγt 的IC50值小于 30 nM。它对 RORγt 的选择性比其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)更高。它可用于银屑病的研究,胸腺畸变风险较低。
Melatonin
T1659
Melatonin 是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体。它在睡眠中起作用,有抗氧化和抗炎特性。它是新型选择性ATF-6抑制剂,可诱导细胞凋亡。
GSK2981278
T4050
GSK2981278 是RORγ的选择性反向激动剂。它能够抑制il17启动子的激活,并且干扰 RORγ-DNA 结合。
AZD-0284
T14369
AZD-0284 是核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。它对呼吸道疾病及斑块型寻常型银屑病具有潜在的应用价值。
Cholesterol
T0760
Cholesterol 是哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是内源性雌激素相关受体 α 激动剂。
Cabozantinib hydrochloride
T5164
Cabozantinib hydrochloride 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4(IC50:0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM)。
T0901317
T6690
T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR激动剂,对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR,EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂,Ki值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡,并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
Neoruscogenin
T3S1251
Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员,是一种可生物利用且具有高亲和力的核受体RORα (NR1F1)激动剂。
SR0987
T4670
SR0987是SR1078 的类似物,是RORγt的激动剂,其EC50=800 nM。它可上调IL17 的表达,并且抑制PD-1 的表达。
SR3335
T5160
SR3335 是特异性RORα反向激动剂,能够与 RORα直接结合,其Ki=220 nM。
SR1001
T5163
SR1001 是选择性RORα及RORγt的反向激动剂,其Ki分别为 172 和 111 nM。
Nobiletin
T2834
Nobiletin 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮,是RORs激动剂,可改善记忆力丧失。它可降低分化的 C2C12 肌管中的ROS水平,并具有抗炎,抗癌,抗血管生成,抗增殖,抗转移和诱导细胞凋亡作用。
Cintirorgon
TQ0007
Cintirorgon 是一种首创的、口服有活力的的RORγ选择性激动剂。它通过调节 RORγ 表达的 T 淋巴免疫细胞的基因表达,提高效应子功能,降低免疫抑制,抑制肿瘤生长,提高生存率。
XY101
T13362
XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂,IC50 为 30 nM,Kd 为 380 nM。
Bevurogant
T39250
Bevurogant 是 RORγt 受体的拮抗剂,可用于治疗慢性炎症性疾病的研究。
SR1078
T4594
SR1078 是视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。它能够与 RORα 和 RORγ 的配体结合区直接结合,增强该受体的转录活性,促使 RORα/γ 靶基因的转录。
GSK805
T7388
GSK805 是能够生物利用的、具有CNS 穿透性的RORγt抑制剂。
RORγt Inverse agonist 6
T12753
RORγt Inverse agonist 6 是 RORγt inverse 的激动剂。 RORγt Inverse agonist 6 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病。
3-Oxo-5β-cholanoic acid
T13502
3-Oxo-5β-cholanoic acid 是胆汁酸的一种代谢产物。3-Oxo-5β-cholanoic acid 直接与关键转录因子RORγt(Kd=1.13 μM) 结合抑制TH17细胞分化。
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