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HER

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The human epidermal growth factor receptor (HER) family of receptors plays a central role in the pathogenesis of several human cancers. They regulate cell growth, survival, and differentiation via multiple signal transduction pathways and participate in cellular proliferation and differentiation.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T8182 Guanfu base A
关附甲素
1394-48-5 99.71%
Guan-fu base A 是一种生物碱,分离自Aconitum coreanum,是非竞争性CYP2D6抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的Ki为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的Ki为 0.37 μM。它也是CYP2D的有效竞争抑制剂。它还能抑制HERG通道电流。Guan-fu base A具有抗...
TP1583L HER2/neu (654-662) GP2 acetate
化合物HER2/neu (654-662) GP2 acetate
TP1583L 98%
HER2/neu (654-662) GP2 acetate 来源于人表皮生长因子受体 2 (HER2-Neu, 654-662)。 HER2/neu (654-662) GP2 acetate 诱导对各种上皮癌有反应的 HLA-A2 限制性细胞毒性 T 淋巴细胞。
T14677 BMS-690514
化合物BMS-690514
859853-30-8 98%
BMS-690514是可口服的EGFR和VEGFR抑制剂,对于EGFR、HER2和HER4的IC50值分别为5、9 和 60 nM。
T12594 Pyrotinib dimaleate
化合物Pyrotinib dimaleate
1397922-61-0 98%
Pyrotinib dimaleate 是选择性的EGFR/HER2双重抑制剂,IC50值分别为 13 和 38 nM。
T2303 (S)-Afatinib
阿法替尼
439081-18-2 99.96%
Afatinib 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R/T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5/0.4/10/14/1 nM。
T2364 Tucatinib
化合物Irbinitinib
937263-43-9 99.96%
Tucatinib 是可口服的选择性HER2抑制剂,IC50为8 nM。
T5398 BMS 599626 2HCl (873837-23-1(HCl))
化合物BMS 599626 2HCl
T5398 99.94%
BMS-599626 (AC480) is a selective inhibitor of HER1 and HER2 (IC50s: 20 nM and 30 nM), ~8-fold less potent to HER4, >100-fold to Lck, VEGFR2, c-Kit, MET, etc.
T4075 Sulfatinib
索凡替尼
1308672-74-3 99.92%
Sulfatinib (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的针对VEGFR1/2/3,FGFR1和CSF1R的酪氨酸激酶抑制剂,IC50值在1 到 24 nM之间。
TN1092 O-Nornuciferine
O-去甲荷叶碱
3153-55-7 99.86%
O-Noruciferine 是分离自荷叶的卟啉型生物碱,是有效的hERG通道抑制剂。
T9009 ICA-105574
化合物ICA-105574
316146-57-3 99.77%
ICA-105574 是hERG通道激活剂。它通过消除 hERG 通道的失活从而增强hERG 通道活性。它可以把电流幅度急剧增加到原来的 10 倍以上,其EC50值为 0.5 +/- 0.1 μM,Hill 斜率 (n(H)) 为 3.3 +/- 0.2。
T12542 Rilzabrutinib
化合物PRN1008
1575596-29-0 99.76%
PRN1008 是一种可逆的、选择性的、有口服活性的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)共价抑制剂,其IC50=1.3 nM。
T1266 Terfenadine
特非那定
50679-08-8 99.75%
Terfenadine 是一种hERG开放通道抑制剂,IC50为 204 nM。它也是一种 H1 组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活Caspase-4,-2,-9。
T2047 AG-1478
化合物AG-1478
153436-53-4 99.71%
AG-1478 是一种选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 3 nM。它对HCV和脑心肌炎病毒有抗病毒作用。
T6719 Varlitinib
化合物Varlitinib
845272-21-1 99.7%
Varlitinib 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对 HER1,HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7,2,4 nM。
T9304 (S)-Sunvozertinib
化合物DZD9008
2370013-49-1 99.69%
DZD9008 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,能够抑制EGFR外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入,也能够抑制BTK。
T1773 Afatinib Dimaleate
双马来酸盐阿法替尼
850140-73-7 99.66%
Afatinib dimaleate 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M和 HER2的IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。
T2280 Endoxifen (Z-isomer)
Z-因多昔芬
112093-28-4 99.57%
Endoxifen Z-isomer是Tamoxifen最重要的代谢产物,在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用。它以浓度依赖的方式抑制hERG, IC50值为1.6μM。
T3554 RG14620
化合物RG 14620
136831-49-7 99.56%
RG14620是一种EGFR抑制剂,IC50值为3 μM。
T22431 SU5204
化合物SU5204
186611-11-0 99.5%
SU5204 是酪氨酸激酶抑制剂,是 SU5025 的类似物,对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的IC50分别为 4 和 51.5 μM。
T1291 Cisapride
西沙比利
81098-60-4 99.5%
Cisapride 是一种5-HT4受体激动剂,还是hERG抑制剂。它可作用于肠道中的血清素受体,促进肠道蠕动,增加胃排空并减少食管反流。
Guanfu base A
T8182
Guan-fu base A 是一种生物碱,分离自Aconitum coreanum,是非竞争性CYP2D6抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的Ki为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的Ki为 0.37 μM。它也是CYP2D的有效竞争抑制剂。它还能抑制HERG通道电流。Guan-fu base A具有抗...
HER2/neu (654-662) GP2 acetate
TP1583L
HER2/neu (654-662) GP2 acetate 来源于人表皮生长因子受体 2 (HER2-Neu, 654-662)。 HER2/neu (654-662) GP2 acetate 诱导对各种上皮癌有反应的 HLA-A2 限制性细胞毒性 T 淋巴细胞。
BMS-690514
T14677
BMS-690514是可口服的EGFR和VEGFR抑制剂,对于EGFR、HER2和HER4的IC50值分别为5、9 和 60 nM。
Pyrotinib dimaleate
T12594
Pyrotinib dimaleate 是选择性的EGFR/HER2双重抑制剂,IC50值分别为 13 和 38 nM。
(S)-Afatinib
T2303
Afatinib 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R/T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5/0.4/10/14/1 nM。
Tucatinib
T2364
Tucatinib 是可口服的选择性HER2抑制剂,IC50为8 nM。
BMS 599626 2HCl (873837-23-1(HCl))
T5398
BMS-599626 (AC480) is a selective inhibitor of HER1 and HER2 (IC50s: 20 nM and 30 nM), ~8-fold less potent to HER4, >100-fold to Lck, VEGFR2, c-Kit, MET, etc.
Sulfatinib
T4075
Sulfatinib (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的针对VEGFR1/2/3,FGFR1和CSF1R的酪氨酸激酶抑制剂,IC50值在1 到 24 nM之间。
O-Nornuciferine
TN1092
O-Noruciferine 是分离自荷叶的卟啉型生物碱,是有效的hERG通道抑制剂。
ICA-105574
T9009
ICA-105574 是hERG通道激活剂。它通过消除 hERG 通道的失活从而增强hERG 通道活性。它可以把电流幅度急剧增加到原来的 10 倍以上,其EC50值为 0.5 +/- 0.1 μM,Hill 斜率 (n(H)) 为 3.3 +/- 0.2。
Rilzabrutinib
T12542
PRN1008 是一种可逆的、选择性的、有口服活性的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)共价抑制剂,其IC50=1.3 nM。
Terfenadine
T1266
Terfenadine 是一种hERG开放通道抑制剂,IC50为 204 nM。它也是一种 H1 组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活Caspase-4,-2,-9。
AG-1478
T2047
AG-1478 是一种选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 3 nM。它对HCV和脑心肌炎病毒有抗病毒作用。
Varlitinib
T6719
Varlitinib 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对 HER1,HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7,2,4 nM。
(S)-Sunvozertinib
T9304
DZD9008 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,能够抑制EGFR外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入,也能够抑制BTK。
Afatinib Dimaleate
T1773
Afatinib dimaleate 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M和 HER2的IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。
Endoxifen (Z-isomer)
T2280
Endoxifen Z-isomer是Tamoxifen最重要的代谢产物,在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用。它以浓度依赖的方式抑制hERG, IC50值为1.6μM。
RG14620
T3554
RG14620是一种EGFR抑制剂,IC50值为3 μM。
SU5204
T22431
SU5204 是酪氨酸激酶抑制剂,是 SU5025 的类似物,对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的IC50分别为 4 和 51.5 μM。
Cisapride
T1291
Cisapride 是一种5-HT4受体激动剂,还是hERG抑制剂。它可作用于肠道中的血清素受体,促进肠道蠕动,增加胃排空并减少食管反流。
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