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HER

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The human epidermal growth factor receptor (HER) family of receptors plays a central role in the pathogenesis of several human cancers. They regulate cell growth, survival, and differentiation via multiple signal transduction pathways and participate in cellular proliferation and differentiation.
TargetMol
1 2 3 4
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T2610 BMS-599626
化合物BMS 599626
714971-09-2 98.79%
TargetMol Chemical Structure BMS-599626
BMS-599626 (AC480) 是可口服的选择性 HER1和HER2抑制剂,IC50分别为 20 和 30 nM。它对 HER4 的 IC50值为 190 nM,可抑制肿瘤细胞增殖,有治疗肿瘤的潜力。
T14677 BMS-690514
化合物BMS-690514
859853-30-8 98%
TargetMol Chemical Structure BMS-690514
BMS-690514是可口服的EGFR 和VEGFR 抑制剂,对于EGFR、HER2和HER4的IC50值分别为5、9 和 60 nM。
T6827 Endoxifen Z-isomer hydrochloride
Z-因多昔芬盐酸盐
1032008-74-4 98%
TargetMol Chemical Structure Endoxifen Z-isomer hydrochloride
Endoxifen Z-isomer hydrochloride (Endoxifen HCl) 是Tamoxifen 最重要的代谢产物, 在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen HCl 以浓度依赖的方式抑制hERG, IC50值为1.6μM。
T11213L Epertinib
化合物 T11213L
908305-13-5 98%
TargetMol Chemical Structure Epertinib
Epertinib is a reversible and selective tyrosine kinase inhibitor of EGFR, HER2, and HER4 (IC50s: 1.48 nM, 7.15 nM, and 2.49 nM). It displays a strong antitumor ...
TP1583L HER2/neu (654-662) GP2 acetate
化合物HER2/neu (654-662) GP2 acetate
98%
TargetMol Chemical Structure HER2/neu (654-662) GP2 acetate
HER2/neu (654-662) GP2 acetate 来源于人表皮生长因子受体 2 (HER2-Neu, 654-662)。 HER2/neu (654-662) GP2 acetate 诱导对各种上皮癌有反应的 HLA-A2 限制性细胞毒性 T 淋巴细胞。
T0801 Tannic acid
单宁酸
1401-55-4 AR
TargetMol Chemical Structure Tannic acid
Tannic acid (Gallotannic acid) 是新型hERG 通道阻塞剂,IC50为 3.4 μM。
T2303 (S)-Afatinib
阿法替尼
439081-18-2 99.96%
TargetMol Chemical Structure (S)-Afatinib
(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R/T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5/0.4/10/14/1 nM。
T2364 Tucatinib
化合物Irbinitinib
937263-43-9 99.96%
TargetMol Chemical Structure Tucatinib
Tucatinib (ONT-380) 是可口服的选择性HER2抑制剂,IC50为8 nM。
T5398 BMS 599626 2HCl (873837-23-1(HCl))
化合物BMS 599626 2HCl
99.94%
TargetMol Chemical Structure BMS 599626 2HCl (873837-23-1(HCl))
BMS 599626 2HCl (873837-23-1(HCl)) (AC480 dihydrochloride) 是 HER1 和 HER2 的选择性抑制剂(IC50:20 nM 和 30 nM),对 HER4 的效力降低约 8 倍,对 Lck、VEGFR2、c-Kit、MET 等的效力降低 100 倍以上。
TN1092 O-Nornuciferine
O-去甲荷叶碱
3153-55-7 99.86%
TargetMol Chemical Structure O-Nornuciferine
O-Noruciferine 是分离自荷叶的卟啉型生物碱,是有效的 hERG 通道抑制剂。
T8182 Guanfu base A
关附甲素
1394-48-5 99.85%
TargetMol Chemical Structure Guanfu base A
Guanfu base A 是一种生物碱,分离自 Aconitum coreanum,是非竞争性 CYP2D6抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。它也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂。它还能抑制 HERG 通道电流。Guan-fu ...
T2280 Endoxifen (Z-isomer)
Z-因多昔芬
112093-28-4 99.81%
TargetMol Chemical Structure Endoxifen (Z-isomer)
Endoxifen Z-isomer (EDX)是 Tamoxifen 重要的代谢产物,在表达 ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用。它以浓度依赖的方式抑制 hERG, IC50值为1.6μM。
T9009 ICA-105574
化合物ICA-105574
316146-57-3 99.77%
TargetMol Chemical Structure ICA-105574
ICA-105574 (ICA) 是 hERG 通道激活剂。它通过消除 hERG 通道的失活从而增强 hERG 通道活性。它可以把电流幅度急剧增加到原来的 10 倍以上,其EC50值为 0.5 +/- 0.1 μM,Hill 斜率 (n(H)) 为 3.3 +/- 0.2。
T12542 Rilzabrutinib
化合物PRN1008
1575596-29-0 99.76%
TargetMol Chemical Structure Rilzabrutinib
Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种可逆的、选择性的、有口服活性的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)共价抑制剂,其 IC50=1.3 nM。
TQ0139 VU 0240551
化合物VU 0240551
893990-34-6 99.72%
TargetMol Chemical Structure VU 0240551
VU 0240551 是神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂的特异性拮抗剂,IC50 为 560 nM。 VU 0240551 抑制 L 型钙通道和 hERG。
T6719 Varlitinib
化合物Varlitinib
845272-21-1 99.7%
TargetMol Chemical Structure Varlitinib
Varlitinib (ASLAN001) 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对 HER1,HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7,2,4 nM。
T9304 (S)-Sunvozertinib
化合物DZD9008
2370013-49-1 99.69%
TargetMol Chemical Structure (S)-Sunvozertinib
(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入,也能够抑制BTK。
T1773 Afatinib Dimaleate
双马来酸盐阿法替尼
850140-73-7 99.66%
TargetMol Chemical Structure Afatinib Dimaleate
Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM...
T67385 Neratinib maleate
马来酸来那替尼
915942-22-2 99.64%
TargetMol Chemical Structure Neratinib maleate
Neratinib maleate (HKI-272 maleate) 是一种不可逆且具有口服活性和高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。Neratinib maleate具有抗肿瘤活性,可用于治疗消化系统疾病、呼吸系统疾病、泌尿生殖系统疾病和皮肤和肌肉骨骼疾病,可用...
T3554 RG14620
化合物RG 14620
136831-49-7 99.56%
TargetMol Chemical Structure RG14620
RG14620 (Tyrphostin RG14620)是一种EGFR 抑制剂,IC50值为3 μM。
BMS-599626
T2610
BMS-599626 (AC480) 是可口服的选择性 HER1和HER2抑制剂,IC50分别为 20 和 30 nM。它对 HER4 的 IC50值为 190 nM,可抑制肿瘤细胞增殖,有治疗肿瘤的潜力。
BMS-690514
T14677
BMS-690514是可口服的EGFR 和VEGFR 抑制剂,对于EGFR、HER2和HER4的IC50值分别为5、9 和 60 nM。
Endoxifen Z-isomer hydrochloride
T6827
Endoxifen Z-isomer hydrochloride (Endoxifen HCl) 是Tamoxifen 最重要的代谢产物, 在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen HCl 以浓度依赖的方式抑制hERG, IC50值为1.6μM。
Epertinib
T11213L
Epertinib is a reversible and selective tyrosine kinase inhibitor of EGFR, HER2, and HER4 (IC50s: 1.48 nM, 7.15 nM, and 2.49 nM). It displays a strong antitumor ...
HER2/neu (654-662) GP2 acetate
TP1583L
HER2/neu (654-662) GP2 acetate 来源于人表皮生长因子受体 2 (HER2-Neu, 654-662)。 HER2/neu (654-662) GP2 acetate 诱导对各种上皮癌有反应的 HLA-A2 限制性细胞毒性 T 淋巴细胞。
Tannic acid
T0801
Tannic acid (Gallotannic acid) 是新型hERG 通道阻塞剂,IC50为 3.4 μM。
(S)-Afatinib
T2303
(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R/T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5/0.4/10/14/1 nM。
Tucatinib
T2364
Tucatinib (ONT-380) 是可口服的选择性HER2抑制剂,IC50为8 nM。
BMS 599626 2HCl (873837-23-1(HCl))
T5398
BMS 599626 2HCl (873837-23-1(HCl)) (AC480 dihydrochloride) 是 HER1 和 HER2 的选择性抑制剂(IC50:20 nM 和 30 nM),对 HER4 的效力降低约 8 倍,对 Lck、VEGFR2、c-Kit、MET 等的效力降低 100 倍以上。
O-Nornuciferine
TN1092
O-Noruciferine 是分离自荷叶的卟啉型生物碱,是有效的 hERG 通道抑制剂。
Guanfu base A
T8182
Guanfu base A 是一种生物碱,分离自 Aconitum coreanum,是非竞争性 CYP2D6抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。它也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂。它还能抑制 HERG 通道电流。Guan-fu ...
Endoxifen (Z-isomer)
T2280
Endoxifen Z-isomer (EDX)是 Tamoxifen 重要的代谢产物,在表达 ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用。它以浓度依赖的方式抑制 hERG, IC50值为1.6μM。
ICA-105574
T9009
ICA-105574 (ICA) 是 hERG 通道激活剂。它通过消除 hERG 通道的失活从而增强 hERG 通道活性。它可以把电流幅度急剧增加到原来的 10 倍以上,其EC50值为 0.5 +/- 0.1 μM,Hill 斜率 (n(H)) 为 3.3 +/- 0.2。
Rilzabrutinib
T12542
Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种可逆的、选择性的、有口服活性的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)共价抑制剂,其 IC50=1.3 nM。
VU 0240551
TQ0139
VU 0240551 是神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂的特异性拮抗剂,IC50 为 560 nM。 VU 0240551 抑制 L 型钙通道和 hERG。
Varlitinib
T6719
Varlitinib (ASLAN001) 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对 HER1,HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7,2,4 nM。
(S)-Sunvozertinib
T9304
(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入,也能够抑制BTK。
Afatinib Dimaleate
T1773
Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM...
Neratinib maleate
T67385
Neratinib maleate (HKI-272 maleate) 是一种不可逆且具有口服活性和高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。Neratinib maleate具有抗肿瘤活性,可用于治疗消化系统疾病、呼吸系统疾病、泌尿生殖系统疾病和皮肤和肌肉骨骼疾病,可用...
RG14620
T3554
RG14620 (Tyrphostin RG14620)是一种EGFR 抑制剂,IC50值为3 μM。
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