yap/taz

YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂(IC50 <0.100 μΜ)，可用于研究免疫功能异常和癌症。

YAP/TAZ inhibitor-4 (Compound 45) 表现为对YAP/TAZ具有抑制作用，其机制主要是阻断YAP或TAZ与TEAD结合，从而抑制TEAD的转录激活功能。

YAP/TAZ-TEAD-IN-2 (Compound 51) 作为一种YAP/TAZ-TEAD抑制剂，可有效阻断YAP/TAZ与TEAD的相互作用。其通过降低TEAD的转录活性来发挥作用，具有极低的半抑制浓度，IC50仅为1.2 nM。YAP/TAZ-TEAD-IN-2还能抑制乳腺癌细胞中YAP/TAZ-TEAD靶基因（Cyr61, CTGF, AXL和Survivin）的表达，进而抑制细胞增殖。

YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的TEAD-YAP/TAZ 抑制剂，EC50值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 具有抗增殖和抗肿瘤活性。

YAP/TAZ inhibitor-3(Compound 24)是一种YAP/TAZ抑制剂，可用于生命科学领域的相关研究。

GA-017是一种有效的选择性 LATS1和 LATS2(大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂，其 IC50值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是细胞增殖的激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官的离体形成。

VT104是一种有效的YAP/TAZ 抑制剂，具有口服活性，可用于癌症研究。VT104阻止内源性TEAD1和TEAD3蛋白棕榈酰化。

YAP-TEAD-IN-3 是 YAP/TAZ-TEAD 相互作用的抑制剂，对于 Avi-人 TEAD4217-434 的 IC50 为 9 nM。 YAP-TEAD-IN-3 抑制 YAP 报告基因表达 (IC50 = 0.048 μM) 和 NCI-H2052 细胞增殖 (IC50 = 0.048 μM)。

VT103 是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂，是 VT101 的类似物。 VT103 有潜在的抗肿瘤活性，可抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于研究HER2阳性乳腺癌、前列腺癌和三阴性乳腺癌。

EN171是一种能够共价修饰14-3-3的C38与C96位置，增强其与ERα、YAP及TAZ的相互作用的共价配体，从而损害雌激素受体和Hippo通路的转录活性。此外，EN171不只是一种分子胶水，促进天然蛋白质间的相互作用，它还可作为共价14-3-3招募者，在异功能双分子中，将如BRD4与BCL6的核新底物隔离至细胞质。

pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种可口服的TEAD泛抑制剂，通过靶向TEAD的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子YAP/TAZ的相互作用，从而抑制Hippo信号通路中癌基因（如Ctgf和Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现出优异的活性，对luciferase的IC50为0.36 nM，对H226细胞的IC50为1.52 nM，并拥有良好的药代动力学特性 (AUC0–∞= 228.7 μg/mL·min，T1/2= 183.9 min)。在TEAD依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，该化合物显著抑制肿瘤生长，具有研究TEAD依赖型癌症的潜力。

MY-1576 是一种FAK抑制剂，IC50为8 nM。它能够激活Hippo通路，进而抑制YAP/TAZ的调节。MY-1576 在KYSE30异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长，同时表现出良好的安全性，并能有效在体内下调FAK的自磷酸化和YAP/TAZ水平。

TEAD1/3/4-IN-1(compound 1)是一种TEAD1/3/4的抑制剂，能够抑制YAP/TAZ-TEAD的互作，对NF2表达缺陷的NCI-H226细胞具有抗肿瘤活性，可用于研究癌症和Hippo通路异常介导的疾病。

Acid Ceramidase-IN-3 是一种抑制酸性神经酰胺酶 (aCDase) 的抑制剂。在酶学实验中，其抑制作用的 pIC50 为 8.5，而在 A375 黑色素瘤细胞实验中，该值为 6.8。该化合物通过剂量依赖性地减少 COL1A1 和 ACTA2 的表达，促进肝星状细胞 (HSC) 的失活。它不仅抑制 HSCs 中 aCDase 的活性，还促进其失活，并抑制 YAP/TAZ 的核定位。此外，Acid Ceramidase-IN-3 增加 Dynein/Kinesin 相关蛋白 (NDE1, NDEL1, KIF3B, KIF15) 的表达，同时减少 SARM1、RGAP1、PDGF-D 和 PDGFR-B 等多个信号通路相关蛋白的表达。Acid Ceramidase-IN-3 可用于纤维化疾病的研究。

MSC-4106 是一种有效的、具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的自棕榈酰化，并且对 NCI-H226 异种移植瘤模型显示抑制作用。

Ki16425 (Debio 0719) 是一种竞争性、有效和可逆的 LPA1、LPA2 和 LPA3 拮抗剂，Ki 分别为 0.34、6.5 和 0.93 μM。它可抑制LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化，降低LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。

TT-10 (TAZ-K) 作为YES相关蛋白(YAP)-转录增强因子结构域(TEAD)活性的激活剂，适用于心肌细胞丢失伴随心脏病研究。

GNE-7883是一种靶向 TEAD 转录因子的抑制剂，抑制细胞增殖，抑制YAP/TAZ的激活，可用于研究YAP/TAZ依赖型肿瘤。

SWTX-143，一新型共价YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，能结合四种TEAD亚型的棕榈酰化口袋。SWTX-143特异性、不可逆地抑制YAP/TAZ-TEAD转录活性，表现出抗肿瘤活性。

K-975是一种高选择性的具有口服活性的TEAD 抑制剂，可有效抑制TEAD 和YAP1/TAZ 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。

MACTIDE-V 是一种口服活性和选择性的肽-药物偶联物，靶向CD206。它将Verteporfin 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)，通过抑制YAP/TAZ信号通路，促使YAP从细胞核中排除，诱导 TAM 偏向抗肿瘤表型，增强其吞噬和抗原呈递功能，并促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长及肺转移。