xl-019

XL019 是一种具有口服活性的选择性JAK2抑制剂。它对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸 苏氨酸和酪氨酸激酶的 50 倍以上。它对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化有抑制作用。

Tesevatinib (XL-647) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4和 EphB4的 IC50值分别为 0.3、16、1.5、8.7和 1.4 nM。

Tesevatinib tosylate (XL-647 tosylate) 是一种口服型、能渗透血脑屏障的EGFR抑制剂。此化合物在GBM12和GBM6模型中的IC50分别为11 nM和102 nM，有效降低细胞活性。此外，Tesevatinib tosylate 同时对HER2、VEGFR2和Src展现出较强的抑制作用，其IC50值分别为16.1 nM、1.5 nM和10.3 nM，显示出显著的抗肿瘤活性及抑制肿瘤增殖的能力。