tyk-1

Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1 ALK 抑制剂，具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。

Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。

Mps1-IN-1 is a potent, selective and ATP-competitive inhibitor of Mps1 kinase (IC50 : 367 nM )

Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的，ATP 竞争性 Mps1激酶抑制剂，IC50为 367 nM。Mps1-IN-1 dihydrochloride 抑制 Mps1有丝分裂激酶活性并沉默纺锤体组装检查点 (SAC) 功能。Mps1-IN-1 dihydrochloride 降低癌细胞和“正常”细胞的活力。

Tyk2-IN-9 (化合物26)，作为一种高选择性Tyk-2抑制剂，展现出对TYK2-JH2的IC50为0.076 nM，及对JAK1-JH2的IC50为1.8 nM，显示其在炎症或自身免疫性疾病研究中的应用前景。

TYK2-IN-11 (Compound 5B) is a potent and selective inhibitor of Tyk-2, providing inhibition to TYK2-JH2 and JAK1-JH2 with IC50 values of 0.016 nM and 0.31 nM, respectively. This compound demonstrates potential for advancing research in the area of inflammatory and autoimmune diseases [1].