transcription factor,acetylation

BRD32048 可以与与 ETV1直接结合，KD 为 17.1 μM。BRD32048调节 ETV1 介导的转录活性和 ETV1 驱动的癌细胞侵袭。 BRD32048可以抑制 ETV1 乙酰化并促进其降解。

Rodin-B 是一种口服活性强、能穿透脑部且选择性抑制去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制元件-1 沉默转录因子 (CoREST) 复合物的特异性抑制剂，其对 CoREST 复合物的IC50值为 0.50 μM，对HDAC1的IC50值为 0.27 μM，对HDAC2的IC50值为 0.28 μM。它能够增加组蛋白 H3K9 的乙酰化水平，提高与神经元相关基因的表达，从而增强树突棘密度、突触蛋白 (SV2A 和 PSD95) 的共定位以及改善海马体长时程增强 (LTP)，达到突触保护和修复效果。Rodin-B 可能用于研究与突触功能障碍相关的神经退行性疾病，特别是阿尔茨海默病。