traak

2,2,2-Trichloroethanol 是非经典的 K2P 通道 TREK-1和 TRAAK 的激动剂。

RU-TRAAK-2 是 TWIK 相关的花生四烯酸刺激的 K+ 通道的可逆抑制剂，对包括 Kv1.2、GIRK2 和 Slo1 在内的非 K2P 通道没有活性。

A1899 is a effective and selective TASK-1 and TASK-3 antagonist.

DCPIB 是选择性可逆体积调节性阴离子通道抑制剂，抑制肿胀激活氯电流，在 CPAE 细胞中，IC50值为 4.1 μM。它能够电压依赖性激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK，抑制 TRESK、TASK1 和 TASK3的 IC50值分别为 0.14、0.95 和 50.72 μM。

TREK1 and TREK2 channel activator (EC50 = 0.76 μM in Rb efflux assay in TREK1-expressing CHO cells). Exhibits selectivity for TREK1/2 over TRAAK, TASK3 and a range of other potassium channels. Hyperpolarizes membrane potential of dorsal root ganglion neurons and depresses neuronal activity in vitro. Loucif et al (2018) GI-530159, a novel, selective, mechanosensitive two-pore-domain potassium (K2P) channel opener, reduces rat dorsal root ganglion neuron excitability. Br.J.Pharmacol. 175 2272 PMID:29150838

ONO-2920632 是一种具有口服活性且能够渗透中枢神经系统的TREK激活剂，其对TREK-1的EC50为0.3 µM，对TREK-2的EC50为2.8 μM。ONO-2920632 对其他 K2P 通道显示出选择性，相比TASK1、TASK2、TASK3、TRAAK、TWIK2的选择性超过91倍，相比TRESK的选择性为31倍。ONO-2920632 具有镇痛特性，可用于疼痛、偏头痛和神经系统疾病的研究。