tr antagonist 1

TR antagonist 1 是一种高效甲状腺激素受体（TR）拮抗剂（对 TRα 和 TRβ 的 IC50 分别为 36 和 22 nM），可用于研究内分泌异常引起的疾病。

OT-R antagonist 1 inhibits oxytocin-evoked intracellular Ca2+ mobilization (IC50 = 8 nM). OT-R antagonist 1 is a new effective and selective nonpeptide low molecular weight OT-R antagonist.

(E/Z)-OT-R antagonist 1 是OT-R antagonist 1 的E/Z构型混合物。作为一种新型有效的选择性非肽类OT-R拮抗剂，它能抑制催产素诱导的细胞内Ca2+活动，IC50为8 nM。

CELT-133是一种选择性的hα1A肾上腺素能受体荧光拮抗剂。它对α1A显示出完全的选择性，相对于α2A，在放射配体结合实验中的Ki值为5 nM，1 μM时位移为15%。CELT-133对α1肾上腺素能受体的所有亚型都有相同的结合能力。激发和发射峰值(λ)分别是560 nm和571 nm。这些波长与作为TR-FRET实验中接受体染料的使用兼容，同时可以与CoraFluor 1 TR-FRET供体配合使用。