tlr7/tlr8

TLR7/8 agonist 1是一种 toll 样受体 TLR7/TLR8 激动剂，具有抗癌抗病毒活性，可用于研究与免疫相关的疾病。

Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7/8选择性抑制剂，在HEK293 细胞中，IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。

CU-115 是一种有效的，选择性的 TLR8 拮抗剂。CU-115对 TLR8 和 TLR7的 IC50分别为1.04 µM 和=>50 µM。THP-1 细胞中，CU-115 减少了 R-848 激活的 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

Imiquimod（R 837）是一种免疫反应修饰剂，作为 toll 样受体7（TLR7）激动剂，具有抗病毒和抗肿瘤作用。它可用于研究外生殖器疣、肛周疣、癌症和 COVID-19，并常用于诱导银屑病模型的建立。

Resiquimod（R848）是一种Toll样受体7和8（TLR7/TLR8）激动剂，能够诱导包括TNF-α、IL-6和IFN-α在内的细胞因子上调，具有免疫调节、抗肿瘤及抗病毒活性，可用于诱导心肌炎以及系统性红斑狼疮模型。

MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 TFA是MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4的三氟乙酸盐形式。MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4是HER2-TLR7和HER2-TLR8免疫激动剂复合物，通过激活TLR7和TLR8信号通路，增强免疫反应，具有潜在的抗肿瘤活性。

AXC-715 trihydrochloride (T785 trihydrochloride) 是一种 TLR7/TLR8 双激动剂， 可用于合成抗体佐剂免疫偶联物。偶联物多为程序性死亡配体 1 (PD-L1) 连接到一个或多个佐剂的抗体结构上。

TLR7/8 agonist 3 是TLR7/8激动剂。

3M-011, a potent dual toll-like receptor TLR7/8 agonist and cytokine inducer, serves as a powerful adjuvant to radiotherapy, eliciting significant local and systemic immune responses. Additionally, it effectively inhibits H3N2 influenza viral replication in the nasal cavity and exhibits strong antitumor activity[1][2][3].

Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化的外周血单个核细胞的HIV-1感染。 它是一种咪唑喹啉类似物，是一种 TLR7/8 激动剂。

Telratolimod (MEDI9197) 是TLR7/8的激动剂，具有抗肿瘤活性。

TLR7/8 agonist 11，作为一种有效的hTLR7和hTLR8激动剂，其EC50分别达到31.1 nM和13.1 nM。该化合物在适应性及先天性免疫反应中发挥着关键作用。

INI-4001作为一种TLR7/8激动剂，对TLR7和TLR8的EC50值为1.89 μM和4.86 μM。该化合物通过激活TLR7和TLR8促进信号传导及SEAP的产生。INI-4001能有效促进高亲和力特异性芬太尼抗体的生成，阻止芬太尼通过血脑屏障，对阿片类药物使用障碍 (OUD) 患者的抗芬太尼疫苗起到佐剂作用。

TLR7 agonist21 (Compound 27B) 是一种选择性作用于 Toll 样受体 7 (TLR7) 的激动剂，对 human TLR7 的 EC50 为 17.53 nM，对 mouse TLR7 的 EC50 为 41.7 nM。TLR7 agonist21 能够刺激促炎细胞因子（如 IL-6、TNF-α、IFN-α1 和 IL-4）的分泌。作为疫苗佐剂，TLR7 agonist21 可增强 IgG 和 IgA 的水平，并在实验中保护小鼠免受流感病毒的侵害。

KBD4466 是一种口服有效的强效 TLR7 和 TLR8 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.9 nM 和 2.8 nM。它能够抑制炎性细胞因子 IL-6 和 IFN-α，并改善系统性红斑狼疮 (SLE) 的 BXSB/MpJ 小鼠模型的疾病进展，同时提高存活率。KBD4466 可用于自身免疫性疾病的研究。

TLR7/8 agonist 13 是一种具备口服活性的化合物，可作为TLR7 (最低有效浓度 (LEC) [hTLR7] = 1.6 μM) 和TLR8 (LEC [hTLR8] = 1.6 μM) 的双重激动剂。此化合物对人外周血单核细胞 (hPBMC) 展现激动效用 (LEC [hPBMC] = 0.5 μM)。在小鼠和食蟹猴实验中，TLR7/8 agonist 13 能诱导内源性 IFNα 的产生，激活髓系树突状细胞和单核细胞，使其向 TH1 表型转化。于慢性 AAV-HBV 小鼠模型中，此化合物有效减少病毒载量和HBV表面抗原。此外，TLR7/8 agonist 13 具备间接诱导 IFNγ 的潜力，增强HBV抗原特异性 CD8 T 细胞介导的应答生成。TLR7/8 agonist 13 可用于乙型肝炎病毒的研究。

Enpatoran hydrochloride (M5049 hydrochloride) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 TLR7/8 抑制剂，具有抗病毒活性，可用于研究自身免疫疾病和 COVID-19 肺炎。

TLR7/8-IN-1 是一种来自专利 WO2019220390（化合物 2b）的结晶 TLR7/TLR8 抑制剂，是一种用于自身免疫疾病研究的有价值的化合物。

CL097 是 TLR7 和 TLR8 的有效激动剂。 CL097 诱导巨噬细胞中的促炎细胞因子和 NADPH 氧化酶引发，从而增加 fMLF 刺激的 ROS 产生。

TLR8 agonist 2 is a highly effective and specific compound that activates TLR8, possessing an EC 50 of 3 nM in human TLR8. Notably, TLR8 agonist 2 demonstrates lower activity towards human TLR7, with an EC 50 of 33.33 μM.

TLR8 agonist 2 hydrochloride is a highly potent and selective agonist for human TLR8, exhibiting an EC50 of 3 nM. However, its activity towards human TLR7 is considerably weaker, with an EC50 of 33.33 μM.

AXC-715 hydrochloride is a TLR7/TLR8 dual agonist, can be used for synthesis of antibody-adjuvant immunoconjugates, comprising an antibody construct that binds programmed death-ligand 1 (PD-L1) linked to one or more adjuvants.

TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride (TLR7/8 agonist-5d) 是 toll 样受体TLR7/TLR8的双重激动剂。

BMS-905 是一种有效的 TLR7 和 TLR8 双重抑制剂，对 TLR9 和其他家族成员具有良好的特异性。 BMS-905可用于治疗牛皮癣、关节炎和狼疮等疾病的研究。