tgfβrii

LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

Bintrafusp alfa (M7824) 是一种由 TGF-βRII（一种 TGF-β“陷阱”）的胞外结构域与阻断程序性死亡配体 1 （PD-L1） 融合的人免疫球蛋白 G1 单克隆抗体组成的双功能融合蛋白，具有抗癌活性，可用于研究食道癌。

TGFβRII-IN-2 (Compound 3n) 是TGFβRII的抑制剂，IC50为2.4 μM，能够阻止多种癌细胞系的内皮到间质转化和细胞迁移，并且不会干扰微管网络。

TGFβRII-IN-3 (Compound 2r) 是一种 TGFβ 类型 II 受体 (TGFβ RII) 的选择性抑制剂，具有 IC50 = 4.1 μM。它通过促进 TGFβ RII 的蛋白质降解来抑制 TGFβ 信号传导。此外，TGFβRI-IN-7 能够阻断内皮向间充质的转变和细胞迁移，并可用于癌症研究。

Galunisertib (LY2157299) 是一种 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 抑制剂 (IC50=56 nM)，具有选择性。Galunisertib 具有抗肿瘤活性，可与 PD-1 抑制剂联合治疗。

TGFβRI-IN-1 is an oral active and selective inhibitor of TGFβ receptor type I (TGFβRI)kinase (IC50 values of 2 nM and 7.6 μM for TGFβRI and TGFβRII,respectively ).