tgfβrii

LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

Bintrafusp alfa (M7824) 是一种由 TGF-βRII（一种 TGF-β“陷阱”）的胞外结构域与阻断程序性死亡配体 1 （PD-L1） 融合的人免疫球蛋白 G1 单克隆抗体组成的双功能融合蛋白，具有抗癌活性，可用于研究食道癌。

TGFβRI-IN-1 is an oral active and selective inhibitor of TGFβ receptor type I (TGFβRI) kinase(IC50 values of 2 nM and 7.6 μM for TGFβRI and TGFβRII, respectively ).

TGFβRI-IN-5 (Compound 4b) 是 TGFβRI 的有效抑制剂，IC50值为 0.08 μM。TGFβRI-IN-5 对所有测试细胞系的均显示出显著的抗癌活性，可增强细胞凋亡并抑制细胞周期的 G2 M 期。

TGFβRI-IN-4 是一种高效的、口服具有活力的 TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂，能够作用于 ALK5 (IC50: 44 nM) 和 NIH3T3 (IC50: 42.5 nM)。TGFβRI-IN-4 在异种移植瘤模型中，能够抑制肿瘤生长和肿瘤重量。

TGFβRI-IN-6 是一种有效的TGFβRI 抑制剂，IC50值为 0.55 nM。TGFβRI-IN-6 具有增强抗肿瘤免疫力的潜力。

TGF-βRI inhibitor 1 (compound i) 作为一种有效的TGF-βRI抑制剂，主要应用于癌症研究领域。

TGF-βRI inhibitor 1 (compound i) methylbenzenesulfonate 是一种应用于癌症研究的TGF-βRI抑制剂。

TGFβRI-IN-3 抑制TGFβR1，IC50为 0.79 nM，是对 MAP4K4 的选择性2000 倍。TGFβRI-IN-3 是一种高选择性的 TGFβR1 抑制剂，在免疫肿瘤中具有潜在的应用。

Galunisertib (LY2157299) 是一种 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 抑制剂 (IC50=56 nM)，具有选择性。Galunisertib 具有抗肿瘤活性，可与 PD-1 抑制剂联合治疗。