tertiapin lq

Blocker of Kir1.1 channels; displays >250-fold selectivity for Kir1.1 (Kd values are 1.1, 274 and 361 nM for Kir1.1, Kir3.1/3.2 and Kir3.1/3.4 respectively). Derivative of tertiapin-Q.

Tertiapin LQ是源自蜜蜂毒素肽tertiapin的肽衍生物，同时也是向内整流钾(Kir)通道的抑制剂。它能够抑制由G蛋白激活的向内整流钾通道1（GIRK1）和GIRK4（即Kir3.1和Kir3.4）组成的异源多聚钾通道，以及向内整流钾通道1（Kir1.1）。在活体内，tertiapin LQ抑制在雪貂中对条件刺激的Purkinje细胞暂停响应。