tepotinib

Tepotinib (EMD-1214063) 是一种 c-MET 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=3 nM)，具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Tepotinib 具有抗肿瘤作用，被用于非小细胞肺癌的治疗。

Tepotinib hydrochloride(1 : x) 是一种口服生物可利用的间充质-上皮转化 (MET) TKI，主要针对具有 METex14 跳跃突变的特定 NSCLC 患者开发。

PROTACc-Met degrader-5 (Compound D19) 是一种口服活性的c-Met PROTAC降解剂，在EBC-1和Hs746T细胞中的DC50分别为0.42 nM和0.32 nM。它显著诱导细胞凋亡(apoptosis)、G1期细胞周期阻滞，并抑制细胞迁移和侵袭。此化合物对c-Met依赖性癌细胞和Tepotinib耐药性癌细胞表现出强效的抗增殖及降解作用。