tat-nr2b9c

Tat-NR2B9c (NA-1) 是一种突触后密度-95（PSD-95）抑制剂，具有神经保护和抗癫痫作用。Tat-NR2B9c 可抑制PSD-95d2、 PSD-95d1 和 PSD-95，可阻止NMDA诱导的神经元NADPH氧化酶的激活，从而阻断超氧化物的产生，可减少中风后急性期的缺血性损伤。

Tat-NR2B9c acetate (NA-1 acetate) 是一种突触后密度 95 (PSD-95) 抑制剂，对 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 值分别为 6.7 nM 和 670 nM。它破坏 PSD-95 NMDAR 相互作用，抑制 NR2A 和 NR2B 与 PSD-95 的结合，IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。它还抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS) PSD-95 相互作用，并具有神经保护功效。

Tat-NR2B9c TFA is a 20-aa peptide, and acts as an inhibitor of postsynaptic density-95 (PSD-95)(EC50 of 6.7 nM for PSD-95d2), and possesses neuroprotective efficacy.

Tat-NR2BAA is an inactive control peptide of Tat-NR2B9c. It shares a similar sequence with Tat-NR2B9c, but possesses a double-point mutation in the COOH terminal tSXV motif. This mutation renders Tat-NR2BAA unable to bind PSD-95. Tat-NR2B9c, on the other hand, is a membrane-permeable peptide that interferes with PSD-95 NMDAR binding. This interference leads to the decoupling of NR2B- and or NR2A-type NMDARs from PSD-95[1][2].

Tat-NR2BAA TFA 是 Tat-NR2B9c 的对照肽 (control peptide)，没有活性。Tat-NR2BAA TFA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似，但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变，这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c TFA 是一种可通透细胞膜的多肽，破坏 PSD-95 NMDAR 的结合。

Tat-HA-NR2B9 是一种包括HIV-1 Tat细胞膜转导结构域片段、流感病毒血凝素(HA)表位标签以及NR2B(NR2B9c) C端9个氨基酸的化学复合物。该化合物能够降低大鼠缺血性脑损伤的梗塞面积，同时促进神经功能的恢复。