tak-272 hydrochloride

Imarikiren is a potent, selective and orally active direct renin inhibitor. TAK-272 shows potent inhibitory activity against human renin (IC50 = 2.1 nM) in hPRA assay and excellent selectivity against other aspartic proteases, such as cathepsin D (IC50 >

Imarikiren（又名TAK-272）是一种高效、选择性强且可口服的直接肾素抑制剂，主要用于治疗糖尿病肾病。在hPRA检测中，TAK-272对人肾素的抑制活性极强（IC50 = 2.1 nM），并且对其他天冬酰胺蛋白酶如胃蛋白酶（IC50 > 10 μM）和组织蛋白酶D（IC50 > 10 μM）具有优异的选择性。在大鼠中，TAK-272展示了显著改善的PK形态（F = 25.2%）。通过口服给药（3 和 10 mg/kg），TAK-272展现了剂量依赖性的强效持久的降压效果。目前，TAK-272 HCl正处于人类临床试验阶段。