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抑制剂&激动剂
3
Antitrypanosomal agent 1
T10339
75144-12-6
Antitrypanosomal agent 1 是一种有效的选择性锥虫硫酮还原酶抑制剂,IC50为 3.3 μM。它抑制谷胱甘肽还原酶,IC50为 64.8 μM,抑制布氏锥虫,EC50为 1 μM。
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Fexinidazole
非昔硝唑, HOE 239
T2112
59729-37-2
Fexinidazole (HOE 239) 是具有口服活性的硝基咪唑抗锥虫药物。它显示出对布鲁氏杆菌亚种和菌株的杀锥虫活性,IC50值为 0.7-3.3 μM (0.2-0.9 μg/ml)。它具有用于因感染布鲁氏菌引起的人类昏睡病的潜力。
Parasite
¥ 133
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PFK-IN-1
T204311
735303-62-5
PFK-IN-1 (compound 1) 是磷酸果糖激酶 PFK 的抑制剂,对
T.brucei
和 T.cruzi PFK 的 IC50 分别为 0.41 和 0.23 μM,对
T.brucei
的 ED50 为 15.18 μg/mL。在大鼠和小鼠肝脏微粒体中的半衰期分别是 9.7 和 408 分钟。
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