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3
PROTAC
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2
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1
分子与细胞研究
1
T863
DGAT-3, DGAT-1 inhibitor
T4681
701232-20-4
T863 (DGAT-3) 是口服有效的二酰基甘油酰基转移酶1 选择性抑制剂。T863结合DGAT1的酰基辅酶A 结合位点,抑制三酰甘油在细胞内的合成。
Acyltransferase
Transferase
¥ 322
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Baclofen hydrochloride
4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid hydron chloride
T8630
28311-31-1
Baclofen hydrochloride (4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid hydron chloride) 是一种 GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID 衍生物,是一种特异性 GABA-B 受体激动剂。它用于治疗肌肉痉挛,尤其是由于脊髓损伤引起的肌肉痉挛。其治疗效果来自于脊髓和脊髓上部位的作用,通常是减少兴奋性传递。
GABA Receptor
¥ 132
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pyridostigmine
UNII-19QM69HH21, Regonol, Pyridostigminum, PyridostigmineBromine, Mestinon-SR
T8631
155-97-5
Pyridostigmine(Regonol) 是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,可通过增加突触后运动终板的乙酰胆碱来治疗重症肌无力。
Cholinesterase (ChE)
¥ 773
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9-FLUORENOL
9-羟基芴
T8633
1689-64-1
9-FLUORENOL 是一种多巴胺再摄取抑制剂,IC50 为 9 µM,是一种化合物的主要代谢物,被开发为一种觉醒促进剂。
Dopamine Receptor
Drug Metabolite
¥ 99
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NPC 15199
Fmoc-L-亮氨酸, FMOC-L-Leucine
T8638
35661-60-0
NPC 15199 (FMOC-L-Leucine) 是选择性的PPARγ调节剂。它对 PPARγ 的激活效果比罗格列酮低,但二者最大效应相似。它能够改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性,一定程度上能够诱导脂肪生成。
Others
PPAR
¥ 108
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8-Bromotheophylline
Bromotheophylline, 8-溴茶碱
T8634
10381-75-6
8-Bromotheophylline (Bromotheophylline) 是 Pamabrom 的活性部分,用于 Oxazolo[2,3-f]purinediones 的合成。Oxazolo[2,3-f]purinediones 可用于腺苷 A1和 A2A 受体上的亲和力评估。
Others
¥ 99
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DMNB
6-硝基藜芦醛, 6-Nitroveratraldehyde
T8637
20357-25-9
DMNB (6-Nitroveratraldehyde) 可用于合成no-carrier-added 6-[18F]fluoro-L-DOPA (6-FDOPA)。它可用于研究多巴胺能系统的PET。
DNA-PK
Others
¥ 99
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CFT8634
T73425
2704617-96-7
CFT8634 是一种具有口服活性和选择的降解剂,靶向 BRD9,对SMARCB1缺陷型癌细胞系的增殖有影响。CFT8634 可诱导与 BRD9 和 E3 连接酶形成三元复合物,诱导 BRD9 泛素化并随后被蛋白酶体降解。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
¥ 2470
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(S,R)-CFT8634
T78660
2704617-95-6
(S,R)-CFT8634为选择性与口服活性BRD9蛋白降解剂,潜在用途覆盖BRD9介导疾病研究,包含细胞增殖异常等。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
¥ 9800
8-10周
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DPP1-IN-1
T86301
2762114-61-2
DPP1-IN-1(化合物1)是一种针对DPP1的高效抑制剂,主要应用于支气管扩张的研究。
Proteasome
待询
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DPP1-IN-1 hydrate
T86302
2971064-13-6
DPP1-IN-1 hydrate作为一种有效的DPP1抑制剂(IC50: 1.6 nM),展现出了优良的生物利用度与药代动力学属性,适用于炎症性疾病的科学研究。
Proteasome
待询
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DS43260857
T86307
1612158-07-2
DS43260857 是一种有效的 NaV1.7 抑制剂,对人和小鼠的 NaV1.7 均有较高的抑制作用。DS43260857 作用于 hNaV1.1, hNaV1.5, hNaV1.7, mNaV1.7 的 IC50 值分别是 6.6,14,0.015 和 0.061 μM。
Sodium Channel
待询
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DS55980254
T86308
2488609-43-2
DS55980254 是一种有效且选择性的磷脂酰丝氨酸合酶 1 (phosphatidylserine synthase 1 (PTDSS1)) 抑制剂。
Others
Phospholipase
¥ 12800
10-14周
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DYB-03
T86312
2982792-85-6
DYB-03是一种口服活性HIF-1α/EZH2抑制剂,在体外和体内抑制肺癌细胞及HUVEC细胞的迁移、侵袭和血管生成,并诱导2-ME2-和GSK126-耐药的A549和H460细胞的细胞凋亡 (apoptosis)。
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Histone Methyltransferase
¥ 10600
4-6周
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E3 ligase Ligand 21
T86315
2504233-73-0
E3 ligase Ligand 21 (compound 2) 作为一种cereblon结合剂,该化合物可通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。
Ligands for E3 Ligase
待询
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E3 ligase Ligand 22
T86316
2377849-57-3
E3 ligase Ligand 22 (compound 139) 作为一种cereblon结合剂,主要功能是通过泛素蛋白酶体途径促进Ikaros和Aiolos的降解。
Ligands for E3 Ligase
待询
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 15
T86317
2716124-25-1
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 15 是一种用于合成完整PROTACs分子的E3泛素连接酶配体-Linker偶联物。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 28
T86318
2229717-76-2
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 28是E3连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由Thalidomide和对应Linker构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 28可作为Cereblon配体募集CRBN蛋白,并作为关键中间体进行完整PROTACs分子合成。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
待询
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 34
T86319
2682113-65-9
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 34是一种由Thalidomide和相应Linker组成的E3连接酶配体-连接子缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)。它能够作为Cereblon配体,招募CRBN蛋白,并且在PROTACs分子合成中扮演关键中间体的角色。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 39
T86320
2632308-04-2
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 39 是由 Thalidomide 和相应的 Linker 组成的缀合物,主要用于作为 Cereblon 的配体,募集 CRBN 蛋白。该缀合物在合成完整 PROTACs 分子时,扮演着关键的中间体角色。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
待询
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 45
T86321
2871775-00-5
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 45 是由 Thalidomide 和对应 Linker 构成的 E3 连接酶配体与连接子的缀合物。它能作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并在 PROTACs 分子合成中充当关键中间体。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
待询
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 48
T86322
2520105-41-1
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 48为E3泛素连接酶配体-Linker结合物,主要应用于PROTACs分子的合成。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 5
T86323
2839670-45-8
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 5 由 Thalidomide 和相对应的 Linker 组成,是一种 E3 连接酶配体与连接子的结合体。它可作为 Cereblon 配体来招募 CRBN 蛋白,同时在完整 PROTACs 分子合成中充当关键的中间体。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 51
T86325
2589706-80-7
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 51 是一种将 Thalidomide 和相应的 Linker 结合形成的配体-连接子缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)。该化合物能够作为 Cereblon 配体招募 CRBN 蛋白,并作为合成完整 PROTACs 分子的关键中间体。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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