swi/snf

Seclidemstat (SP-2577) 是非竞争性可逆KDM1A (LSD1)抑制剂，可用于尤文肉瘤的研究。它促进 SWI SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。

BRM BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM) SWI SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂，染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1 SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂，IC50值低于 0.005 μM。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-30（Compound I-291）作为针对SWI SNF复合体的催化亚基SMARCA2及SMARCA4的专用降解剂，展示了出色的效果。在MV411和A549细胞系中，该化合物能显著降解SMARCA2，其DC50均低于100 nM；同时在MV411细胞系中也能有效降解SMARCA4，DC50同样低于100 nM。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-29 (Compound I-279) 作为一种针对 SWI SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂，表现出了优异的活性。在 A549 细胞中对 SMARCA2 的降解 DC50 值小于 100 nM，在 MV411 细胞中对 SMARCA4 的降解 DC50 同样小于 100 nM。

HH-2853是一种针对EZH1 2的高效抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。在野生型和突变型EZH2上，HH2853的IC50值在2.21-5.36 nM之间，与tazemetostat相当。此外，该化合物对EZH1的抑制作用更强，IC50为9.26 nM，较tazemetostat的IC50 58.43 nM为低。然而，HH2853在高达10 μM的浓度下，对36种组蛋白修饰酶仅表现出轻微的抑制活性。在细胞层面，HH2853在多种携带野生型或突变型EZH2的癌细胞系中，有效抑制了H3K27的单、双和三甲基化。相对地，高达10 μM的HH2853对组蛋白H3上的其他甲基化类型没有影响。此外，HH2853显著降低了携带EZH2 GOF突变或SWI SNF复合体改变的多种癌细胞系的细胞活性，并在多个肿瘤异种移植模型中展示出优于tazemetostat的抗肿瘤效果，剂量相当。

Seclidemstat mesylate (SP-2577) is a highly effective and reversible inhibitor of KDM1A (LSD1), with a Ki of 31 nM and an IC 50 of 13 nM. It demonstrates significant potential in promoting antitumor immunity in switch sucrose nonfermentable (SWI SNF) complex mutated ovarian cancer, while also exhibiting inhibitory effects on virus production, viral DNA replication, and late gene expression. Seclidemstat mesylate is a valuable tool for studying Ewing Sarcoma in research settings.

PROTACSMARCA2 degrader-3(Compound 153)作为SWI SNF ATPase亚基SMARCA2的PROTAC降解剂，展现出抗癌活性。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-8 (Compound I-502) 作为一种PROTAC降解剂,主要针对SWI SNF复合体中的催化亚基SMARCA进行降解.该化合物在A549和MV411细胞线中能有效降解SMARCA2,其DC50值均小于100 nM;同时,在MV411中也实现了对SMARCA4的降解,DC50同样小于100 nM.

PROTAC SMARCA2 4-degrader-4 (Compound I-434) 作为一种高效的PROTAC降解剂,专门针对SWI SNF复合体中的催化亚基SMARCA2及SMARCA4进行降解.在MV411和A549细胞系中,该化合物对SMARCA2的降解效力表现突出,DC50值低于100 nM;同时,在MV411细胞系中对SMARCA4亦显示出相似的降解效果,DC50亦为小于100 nM.

PROTACSMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 作为一种PROTAC降解剂,专门针对SWI SNF复合体中的催化亚基SMARCA2.该化合物在MV411和A549细胞系中有效降解SMARCA2,其DC50值小于100 nM;同时在MV411细胞系中也能降解SMARCA4,DC50值介于100-500 nM之间.

PROTAC SMARCA2 4-degrader-20 (Compound I-405) 作为一种高效的PROTAC降解剂,针对SWI SNF复合体中的催化亚基SMARCA2进行特异性降解.该化合物在MV411和A549细胞系中对SMARCA2具有极佳的降解效果,其DC50值均小于100 nM;同时,在MV411细胞中对SMARCA4的降解效率也表现出色,DC50值在100-500 nM范围内.

PROTAC SMARCA2 4-degrader-5 (Compound I-437) 作为PROTAC类降解剂,专门针对SWI SNF复合体中的催化亚基SMARCA2和SMARCA4进行降解.在MV411和A549细胞系中,此化合物对SMARCA2的降解DC50值均小于100 nM; 对于MV411细胞系中SMARCA4的降解,DC50值介于100-500 nM之间.

SMARCA2-IN-8(Compound 13)是针对SWI SNF染色质重塑复合物中的SMARCA2(Brahma 同源物,BRM)和SMARCA4(Brahma 相关基因1,BRG1)的口服有效抑制剂,其IC50值分别为5 nM和6 nM.此化合物能有效抑制携带SMARCA2突变的癌细胞SKMEL5的增殖,AAC50为5 nM,并能下调依赖SMARCA2的KRT80基因的表达,AAC50为10 nM.在小鼠模型中,SMARCA2-IN-8展现出抗肿瘤活性以及良好的药物代谢动力学属性.

PROTAC SMARCA2 4-degrader-19 (Compound I-412)主要针对SWI SNF复合体中的催化亚基SMARCA2及SMARCA4,是一种高效的PROTAC降解剂.该化合物在MV411和A549细胞中能够降解SMARCA2,具有DC50值小于100 nM;同样在MV411细胞中也能降解SMARCA4,其DC50同样低于100 nM.

PROTAC SMARCA2 4-degrader-9 (Compound I-503) 作为一种PROTAC降解剂,针对SWI SNF复合体中的催化亚基SMARCA2和SMARCA4进行靶向降解.该化合物在MV411和A549细胞系中对SMARCA2的降解DC50值均低于100 nM,同时在MV411细胞系中对SMARCA4的降解DC50值也低于100 nM.

SMARCA2-IN-4(Compound 26)作为一种抑制剂,专门针对SWI SNF染色质重塑复合物中的SMARCA的溴结构域.该化合物对PB1(5)、SMARCA2B及SMARCA4展示出较高的亲和性,Kd 值分别为124 nM、262 nM 和 417 nM.

SMARCA2-IN-1 (Compound I-19),作为SWI SNF染色质重塑复合物SMARCA2的抑制剂,在H1299细胞中展示出IC50值超过1000 nM.

PROTACSMARCA2 degrader-7(Compound I-428)作为一种针对SWI SNF复合体中的催化亚基SMARCA2的PROTAC降解剂,其主要功能是在MV411中降解SMARCA2和SMARCA4,具体表现为DC50值分别低于100和介于100-500 nM之间.

PROTAC SMARCA2 4-degrader-17 (Compound I-345) 作为一种针对SWI SNF复合体中SMARCA2和SMARCA4催化亚基的PROTAC降解剂.该化合物在A549细胞中对SMARCA2的降解DC50值小于100 nM,在MV411细胞中对SMARCA4的降解DC50值也小于100 nM.

DCSM06 作为 SWI SNF 染色质重塑复合物 SMARCA2 的溴结构域抑制剂表现出效力,其半抑制浓度 (IC50) 为 9.7 μM.

PROTAC SMARCA2 degrader-4 (Compound I-424) 是一款针对SWI SNF复合体中的催化亚基SMARCA2和SMARCA4设计的PROTAC降解剂.该化合物在MV411和A549细胞线中有效降解SMARCA2,具有DC50值小于100 nM;同时,在MV411细胞线中对SMARCA4的降解DC50值超过1 μM.

PROTAC SMARCA2 4-degrader-15 (Compound I-335) 作为一种有效的PROTAC降解剂,针对SWI SNF复合体的催化亚基SMARCA2与SMARCA4进行特异性降解.该化合物在A549细胞系中对SMARCA2的DC50值小于100 nM,在MV411细胞系中对SMARCA4同样展示出DC50值小于100 nM的降解效率.

PROTAC SMARCA2 4-degrader-18(Compound I-348)为高效PROTAC降解剂,专针对SWI SNF复合体中的SMARCA2与SMARCA4催化亚基.该化合物在A549细胞中针对SMARCA2的DC50低于100 nM,在MV411细胞中针对SMARCA4的DC50亦低于100 nM.

PROTAC SMARCA2 4-degrader-31 (Compound I-280) 作为针对 SWI SNF 复合体催化亚基SMARCA2和SMARCA4的特异性降解剂，展示出优异的生物活性。在 A549 细胞系中，该化合物能有效降解 SMARCA2，其DC50 值低于100 nM；同样，在 MV411 细胞系中对 SMARCA4 的降解同样表现出DC50 值低于100 nM的高效能。