swi/snf

Seclidemstat (SP-2577) 是非竞争性可逆KDM1A (LSD1)抑制剂，可用于尤文肉瘤的研究。它促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM)/SWI/SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂，染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1/SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂，IC50值低于 0.005 μM。

PROTAC SMARCA2/4-degrader-30（Compound I-291）作为针对SWI/SNF复合体的催化亚基SMARCA2及SMARCA4的专用降解剂，展示了出色的效果。在MV411和A549细胞系中，该化合物能显著降解SMARCA2，其DC50均低于100 nM；同时在MV411细胞系中也能有效降解SMARCA4，DC50同样低于100 nM。

PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (Compound I-279) 作为一种针对 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂，表现出了优异的活性。在 A549 细胞中对 SMARCA2 的降解 DC50 值小于 100 nM，在 MV411 细胞中对 SMARCA4 的降解 DC50 同样小于 100 nM。

HH-2853是一种针对EZH1/2的高效抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。在野生型和突变型EZH2上，HH2853的IC50值在2.21-5.36 nM之间，与tazemetostat相当。此外，该化合物对EZH1的抑制作用更强，IC50为9.26 nM，较tazemetostat的IC50 58.43 nM为低。然而，HH2853在高达10 μM的浓度下，对36种组蛋白修饰酶仅表现出轻微的抑制活性。在细胞层面，HH2853在多种携带野生型或突变型EZH2的癌细胞系中，有效抑制了H3K27的单、双和三甲基化。相对地，高达10 μM的HH2853对组蛋白H3上的其他甲基化类型没有影响。此外，HH2853显著降低了携带EZH2 GOF突变或SWI/SNF复合体改变的多种癌细胞系的细胞活性，并在多个肿瘤异种移植模型中展示出优于tazemetostat的抗肿瘤效果，剂量相当。

Seclidemstat mesylate (SP-2577) is a highly effective and reversible inhibitor of KDM1A (LSD1), with a Ki of 31 nM and an IC 50 of 13 nM. It demonstrates significant potential in promoting antitumor immunity in switch/sucrose nonfermentable (SWI/SNF) complex mutated ovarian cancer, while also exhibiting inhibitory effects on virus production, viral DNA replication, and late gene expression. Seclidemstat mesylate is a valuable tool for studying Ewing Sarcoma in research settings.

PROTACSMARCA2 degrader-3(Compound 153)作为SWI/SNF ATPase亚基SMARCA2的PROTAC降解剂，展现出抗癌活性。

PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 作为一种PROTAC降解剂,主要针对SWI/SNF复合体中的催化亚基SMARCA进行降解.该化合物在A549和MV411细胞线中能有效降解SMARCA2,其DC50值均小于100 nM;同时,在MV411中也实现了对SMARCA4的降解,DC50同样小于100 nM.

PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 作为一种高效的PROTAC降解剂,专门针对SWI/SNF复合体中的催化亚基SMARCA2及SMARCA4进行降解.在MV411和A549细胞系中,该化合物对SMARCA2的降解效力表现突出,DC50值低于100 nM;同时,在MV411细胞系中对SMARCA4亦显示出相似的降解效果,DC50亦为小于100 nM.

PROTACSMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 作为一种PROTAC降解剂,专门针对SWI/SNF复合体中的催化亚基SMARCA2.该化合物在MV411和A549细胞系中有效降解SMARCA2,其DC50值小于100 nM;同时在MV411细胞系中也能降解SMARCA4,DC50值介于100-500 nM之间.

PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 (Compound I-405) 作为一种高效的PROTAC降解剂,针对SWI/SNF复合体中的催化亚基SMARCA2进行特异性降解.该化合物在MV411和A549细胞系中对SMARCA2具有极佳的降解效果,其DC50值均小于100 nM;同时,在MV411细胞中对SMARCA4的降解效率也表现出色,DC50值在100-500 nM范围内.

PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 作为PROTAC类降解剂,专门针对SWI/SNF复合体中的催化亚基SMARCA2和SMARCA4进行降解.在MV411和A549细胞系中,此化合物对SMARCA2的降解DC50值均小于100 nM; 对于MV411细胞系中SMARCA4的降解,DC50值介于100-500 nM之间.

SMARCA2-IN-8(Compound 13)是针对SWI/SNF染色质重塑复合物中的SMARCA2(Brahma 同源物,BRM)和SMARCA4(Brahma 相关基因1,BRG1)的口服有效抑制剂,其IC50值分别为5 nM和6 nM.此化合物能有效抑制携带SMARCA2突变的癌细胞SKMEL5的增殖,AAC50为5 nM,并能下调依赖SMARCA2的KRT80基因的表达,AAC50为10 nM.在小鼠模型中,SMARCA2-IN-8展现出抗肿瘤活性以及良好的药物代谢动力学属性.

PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 (Compound I-412)主要针对SWI/SNF复合体中的催化亚基SMARCA2及SMARCA4,是一种高效的PROTAC降解剂.该化合物在MV411和A549细胞中能够降解SMARCA2,具有DC50值小于100 nM;同样在MV411细胞中也能降解SMARCA4,其DC50同样低于100 nM.

PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 作为一种PROTAC降解剂,针对SWI/SNF复合体中的催化亚基SMARCA2和SMARCA4进行靶向降解.该化合物在MV411和A549细胞系中对SMARCA2的降解DC50值均低于100 nM,同时在MV411细胞系中对SMARCA4的降解DC50值也低于100 nM.

SMARCA2-IN-4(Compound 26)作为一种抑制剂,专门针对SWI/SNF染色质重塑复合物中的SMARCA的溴结构域.该化合物对PB1(5)、SMARCA2B及SMARCA4展示出较高的亲和性,Kd 值分别为124 nM、262 nM 和 417 nM.

SMARCA2-IN-1 (Compound I-19),作为SWI/SNF染色质重塑复合物SMARCA2的抑制剂,在H1299细胞中展示出IC50值超过1000 nM.

PROTACSMARCA2 degrader-7(Compound I-428)作为一种针对SWI/SNF复合体中的催化亚基SMARCA2的PROTAC降解剂,其主要功能是在MV411中降解SMARCA2和SMARCA4,具体表现为DC50值分别低于100和介于100-500 nM之间.

PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 (Compound I-345) 作为一种针对SWI/SNF复合体中SMARCA2和SMARCA4催化亚基的PROTAC降解剂.该化合物在A549细胞中对SMARCA2的降解DC50值小于100 nM,在MV411细胞中对SMARCA4的降解DC50值也小于100 nM.

DCSM06 作为 SWI/SNF 染色质重塑复合物 SMARCA2 的溴结构域抑制剂表现出效力,其半抑制浓度 (IC50) 为 9.7 μM.

PROTAC SMARCA2 degrader-4 (Compound I-424) 是一款针对SWI/SNF复合体中的催化亚基SMARCA2和SMARCA4设计的PROTAC降解剂.该化合物在MV411和A549细胞线中有效降解SMARCA2,具有DC50值小于100 nM;同时,在MV411细胞线中对SMARCA4的降解DC50值超过1 μM.

PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 (Compound I-335) 作为一种有效的PROTAC降解剂,针对SWI/SNF复合体的催化亚基SMARCA2与SMARCA4进行特异性降解.该化合物在A549细胞系中对SMARCA2的DC50值小于100 nM,在MV411细胞系中对SMARCA4同样展示出DC50值小于100 nM的降解效率.

PROTAC SMARCA2/4-degrader-18(Compound I-348)为高效PROTAC降解剂,专针对SWI/SNF复合体中的SMARCA2与SMARCA4催化亚基.该化合物在A549细胞中针对SMARCA2的DC50低于100 nM,在MV411细胞中针对SMARCA4的DC50亦低于100 nM.

PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 (Compound I-280) 作为针对 SWI/SNF 复合体催化亚基SMARCA2和SMARCA4的特异性降解剂，展示出优异的生物活性。在 A549 细胞系中，该化合物能有效降解 SMARCA2，其DC50 值低于100 nM；同样，在 MV411 细胞系中对 SMARCA4 的降解同样表现出DC50 值低于100 nM的高效能。