runx 1

RUNX1 ETO tetramerization-IN-1 is a small-molecule inhibitor that specifically targets NHR2 of RUNX1 ETO, effectively inhibiting the tetramerization process. With an EC50 value of 0.25 μM, this compound successfully restores gene expression that has been down-regulated by RUNX1 ETO. Furthermore, RUNX1 ETO tetramerization-IN-1 demonstrates promising anti-leukemic activity by inhibiting the proliferation of SKNO-1 cells dependent on RUNX1 ETO and significantly reducing RUNX1 ETO-associated tumor growth in a mouse model [1] [2] [3].

Ro24-7429 是一种有效的口服活性 HIV-1 反式激活蛋白 Tat 拮抗剂和一种矮小相关转录因子 1 的抑制剂。Ro24-7429 具有抗 HIV、抗纤维化和抗炎作用。

Ro5-3335 (CBFβ-Runx1 inhibitor II) 是苯二氮化合物，是RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂，可抑制 RUNX1 CBFB 依赖性反式激活，能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。

RUNX-IN-1 Compound Conjugate 1) 具有与RUNX结合序列共价结合的特性，能有效抑制RUNX蛋白与其靶位点的相互作用。该化合物能激活p53依赖的细胞凋亡(apoptosis)过程，并能够抑制细胞增殖。此外，RUNX-IN-1在PANC-1异种移植小鼠模型中显示出对肿瘤生长的抑制作用。

AI-10-47 (1H-Benzimidazole, 2-(2-pyridinyl)-6-(trifluoromethoxy)-AI-10-47) 是 CBFβ-RUNX 结合的小分子抑制剂(IC50:3.2 μM)。

RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 具有高度特异性，能与RUNX结合序列共价结合并阻断RUNX蛋白与其靶位点的互动。该化合物能诱导p53依赖性细胞凋亡(apoptosis)，抑制细胞增殖，并在PANC-1异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长，显示出高效的烷基化活性。

AI-10-104是一种runt相关转录因子(RUNX)抑制剂，可增强骨髓瘤细胞的细胞毒性。