rpl554

Ensifentrine (Ensifentrinum) 是首创的吸入式磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和PDE4双重抑制剂，IC50分别为 0.4 nM 和 1479 nM。它具有支气管保护和抗炎作用，可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 。

(E/Z)-Ensifentrine is a potent and selective PDE3/4 inhibitor. (E/Z)-Ensifentrine acts as a long-acting inhibitor of the phosphodiesterase enzymes PDE-3 and PDE-4, producing both bronchodilator and antiinflammatory effects. It is being developed by Verona Pharma as a potential treatment for asthma and hay fever, and is currently in clinical trials.

Ensifentrine (RPL-554) tosylate 是一种吸入式的PDE3和PDE4双重抑制剂，其IC50值分别为0.4 nM和1479 nM。通过抑制PDE3和PDE4酶，Ensifentrine tosylate 提高肺细胞中的环磷酸腺苷 (cAMP) 和环磷酸鸟苷 (cGMP) 水平，使支气管扩张，并抑制炎症细胞的激活和迁移。Ensifentrine tosylate 可被用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。