ros kinases-in-1

ROS kinases-IN-1 是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 1.22 μM。ROS kinases-IN-1 具有抗肿瘤活性。

CDK8-IN-20 (Compound 67j) 是一种口服有效的高选择性 I 型CDK8 抑制剂，IC50值为 70.5 nM。针对CDK19、CDK7和CDK9的IC50值分别为147.8、726.9 和 217.4 nM。该化合物能抑制 HCT-116、HT-29 和 SW-480 细胞增殖，IC₅₀值分别为 5.9、17.93 和 9.52 μM，并对正常胃黏膜上皮细胞 GES-1 的细胞毒性较低 (IC50大于 100 μM)。此外，CDK8-IN-20 抑制Wnt/β-catenin通路，下调β-catenin、Cyclin D1和c-Myc的表达，诱导活性氧 (ROS) 的产生，并导致 G2/M 期和 S 期阻滞，它可用于包括结肠癌在内的癌症研究。