rorγt agonist 1

RORγt agonist 1 is a potent, orally bioavailable agonist of RORγt(EC50 of 20.8 nM).

7β,27-dihydroxy Cholesterol is an oxysterol and agonist of retinoic acid receptor-related orphan receptor γ (RORγ) and RORγt. [1] It activates RORγ- or RORγt-dependent signaling with EC50 values of 691 and 1,045 nM, respectively, in reporter assays using HEK293T cells expressing the recombinant human receptors. 7β,27-dihydroxy Cholesterol is selective for RORγ and RORγt over a panel of eight additional nuclear receptors at 30 µM. It increases IL-17A production in Th17-polarized isolated human na ve CD4+ T cells when used at a concentration of 300 nM. 7β,27-dihydroxy Cholesterol (60 mg kg) increases IL-17A production in isolated mouse γδ T cells stimulated with 12-myristate 13-acetate and ionomycin .

SR0987是SR1078 的类似物，是RORγt 的激动剂，其EC50=800 nM。它可上调IL17 的表达，并且抑制PD-1 的表达。

RORγt inverse agonist 30 (Compound 1) 是一种有效的 RORγt 反向激动剂 (IC50: 46 nM)。靶向核受体 RORγt 能够有效治疗自身免疫性疾病。

RORγt inverse agonist 14 (8e) 是一种高效、口服活性及选择性 RORγt 反向激动剂（EC50 为 2.5 nM），具有抗炎作用，主要应用于风湿性关节炎和牛皮癣的研究。

RORγt inverse agonist 31 (14g) 为一有效RORγt反向激动剂，具备0.428 μM的IC50值。该化合物能够缓解Imiquimod诱发的小鼠牛皮癣症状。

RORγt agonist 4 (compound 14)表现为高效的RORγt选择性激动剂。该化合物显著增强了代谢稳定性，并在小鼠B16F10黑色素瘤和LLC肺腺癌肿瘤模型中展示了改善效果。

RORγt inverse agonist 13 是一种口服有效的RORγt 选择性反向激动剂，IC50为 63.8 nM。