roflumilast

Roflumilast (APTA 2217) 是一种口服的长效 4 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4)，具有抗炎和潜在的抗肿瘤活性，作用于PDE4A1，PDEA4，PDEB1和PDEB2，IC50分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。

Roflumilast N-Oxide-D4是Roflumilast N-Oxide (T4462)的氘代化合物。Roflumilast N-Oxide的CAS号为292135-78-5。Roflumilast N-oxide是一种 PDE 4 型抑制剂。

Roflumilast Impurity E is an impurity of Roflumilast, which acts as a selective and long-acting enzyme PDE-4 inhibitor (IC50 value of 0.8 nM).

Roflumilast N-oxide 是一种 PDE 4 型抑制剂。

Roflumilast Prodrug-[13C, D3] (Standard) 是 Roflumilast Prodrug-[13C, D3] 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。

Roflumilast-[D7] (Standard) 是 Roflumilast-[D7] 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。

D-159404作为一种异构抑制剂，在完整长度的PDE 4D3上展示出比截短形式更优越的抑制效果，并表现出较高的细胞性活性，使其与竞争性抑制剂如roflumilast和cilomilast有所区别。这些发现表明，D-159404及其相关化合物可能为PDE 4药理学提供宝贵的见解，并作为进一步研究cAMP信号传导影响疾病治疗的有力候选者。

PDE4B-IN-6 (Compound 4i) 是一种高效且具有高选择性的磷酸二酯酶 4B (PDE4B) 抑制剂，其 IC50 值为 7.42 nM。作为罗氟司特 (Roflumilast) 的类似物，该化合物对 PDE4B 的选择性显著优于 PDE4A (IC50 = 1540 nM, 约 195 倍) 和 PDE4C (IC50 = 1260 nM, 约 169 倍)。PDE4B-IN-6 通过提高细胞内 cAMP 水平并抑制促炎因子 TNF-α 的表达来发挥抗炎作用。此外，它还表现出良好的抗氧化特性和低细胞毒性，适用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 及相关炎症性疾病的研究。