rna pol i

Quarfloxin (CX-3543) 是一种氟喹诺酮衍生物，具有抗肿瘤活性，可靶向抑制RNA pol I 的活性，在神经母细胞瘤细胞中的 IC50 值在纳摩尔范围内。它破坏核糖体 DNA 模板中核仁蛋白和 G-四链体 DNA 结构之间的相互作用。

Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。

Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的选择性核仁周区室 (PNC) 抑制剂，可有效抑制转移。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录，部分是通过与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。

BMH-21 是一种小分子 DNA 嵌入剂，可结合核糖体 DNA 并抑制 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录，具有抗癌活性。

CX5461 是一种 rRNA 合成抑制剂，具有口服活性，可抑制 Pol I 驱动的 rRNA 转录。CX5461 激活 DNA 损伤反应，在卵巢癌等肿瘤中具有抗肿瘤活性。

POL1-IN-1 (Compound 3A) 是一种RNA 聚合酶 1 POL1抑制剂，IC50值低于 0.5 uM。 它能有效抑制A375恶性黑色素瘤细胞系中RNA 聚合酶I 的转录。

Pol I-IN-1，一种高效的RNA聚合酶I（Pol I）抑制剂，其针对Pol I的大催化亚单RPA194的IC50值为0.21μM。

Pidnarulex HCl is the salt form of CX-5461, a first-in-class non-genotoxic small molecule targeted inhibitor of RNA polymerase I (Pol I) that activates the p53 pathway without causing DNA damage. CX-5461 selectively inhibits rRNA synthesis by Pol I in the nucleolus, but does not inhibit mRNA synthesis by RNA Polymerase II (Pol II) and does not inhibit DNA replication or protein synthesis. Inhibition of Pol I results in nucleolar stress and release of ribosomal proteins (RP) from the nucleolus. The RP bind to Mdm2 and liberate p53 to orchestrate apoptosis in cancer cells. CX-5461 demonstrates a favorable preclinical profile, potently and selectively kills cancer cells, demonstrates robust in vivo efficacy in multiple models, and has demonstrated oral bioavailability in multiple species.

RNA polymerase II-IN-2 (compound 20iii)是高效的RNA polymerase II (Pol II)抑制剂，其Ki值为74.1 nM。该化合物对癌细胞展现出细胞毒性，其对CHO和HEK293细胞的毒性分别为α-amanitin的2倍和5倍。