riok 1

RIOK2-IN-1 (com 4) 是一种高选择性 RIOK2 抑制剂，Kd 值为 150 nM，但其细胞活性相对低下，IC50 值达 14,600 nM。RIOK2 作为一种非典型激酶，在多种人类癌症中扮演角色，涉及核糖体成熟和细胞周期的进展。基于 RIOK2-IN-1，开发出的新型小分子抑制剂 CQ211 显示出突出的体内外活性，能有效抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞增殖，并在小鼠异种移植的 MKN-1 模型中抑制了肿瘤的发展。