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抑制剂&激动剂
9
多肽
1
Brexpiprazole
依匹唑派, 依匹哌唑, OPC-34712
T2306
913611-97-9
Brexpiprazole (OPC-34712) 是人5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为0.12 和 0.3 nM。它也是5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM,可作为非典型抗精神病药。
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
¥ 156
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Brexpiprazole HCl
OPC 34712 dihydrochloride
T8690
913612-38-1
Brexpiprazole HCl (OPC 34712 dihydrochloride) 是一种新型抗精神病药物。
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
Others
¥ 1300
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Ulixacaltamide HCl
Ulixacaltamide hydrochloride, NKU8XML45M
T202584
1797986-84-5
Z944是一种T型钙通道拮抗剂,潜在用途为治疗疼痛。在癫痫及非癫痫大鼠中,Z944能干扰前脉冲抑制。此外,Z944可以纠正斯特拉斯堡遗传性失神癫痫大鼠的交叉感觉和视觉识别记忆障碍。在神经痛大鼠模型中,Z944能恢复皮层同步性和丘脑皮层连通性。在杏仁核点燃模型中,Z944延缓了癫痫发作的进展。
待询
10-14周
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PZ-1922 free base
T209297
1648745-65-6
PZ-1922 free base 是一种具有脑屏障穿透性的5-HT6R/5-HT3R拮抗剂,其Ki值分别为17 nM和0.45 nM。此化合物可逆地抑制MAO-B,具有pIC50为8.93的效果。在大鼠新物体识别 (NOR) 测试中,PZ-1922 free base 能逆转由东莨菪碱 (Scopolamine (SCOP))引起的记忆缺陷,并在T迷宫测试中抑制Aβ诱导的记忆衰退。
5-HT Receptor
Monoamine Oxidase
待询
10-14周
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Choline (acetate)
T212586
胆碱是一种必需营养素,对肝脏、神经、血液和骨骼肌的稳态起重要作用。它是膜磷脂如卵磷脂合成的前体,有助于细胞信号传导和跨膜运输,也是神经递质乙酰胆碱的前体。胆碱在肝脏脂质运输中必不可少。围产期给予胆碱(18.8 mg/kg)可改善酒精暴露对大鼠认知的影响。胆碱(13 mg/animal per day)改进了Rett综合征小鼠模型的运动协调和行为缺陷,并且在饮用水中以5 ppm浓度给予时,改善了铁缺乏引起的识别记忆问题。胆碱摄入不足与肌肉消耗呈正相关,在饮食中添加胆碱(1,000 mg/kg)可增加肉鸡腿部和胸部肌肉蛋白含量。
Others
待询
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PZ-1657 hydrochloride
T214546
PZ-1657 hydrochloride (Compound 57) 是一种口服活性的高效选择性5-羟色胺 7 受体 (5-HT7 receptor) 反向激动剂,其Ki值为5 nM。它能够抑制通过Gs信号通路介导的组成型cAMP生成,EC50值为2.93 nM。同样,它显著降低小鼠海马体中由5-HT7受体介导的MMP-9活性,效果相当于SB-269970。此外,PZ-1657 hydrochloride 能逆转苯环利定 (Phencyclidine) 诱导的大鼠新物体识别实验观察到的认知缺陷,而不影响其自发活动。该化合物适用于抑郁症和双相情感障碍等情感障碍的研究。
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
MMP
待询
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UoS 12258
UoS12258
T36809
875927-64-3
UoS 12258 是一种具有选择性和高效性的 AMPA 受体正变构调节剂,可逆转急性和亚慢性给药后大鼠新物体识别的延迟诱导缺陷,可用于研究认知障碍。
iGluR
¥ 458
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PZ-1922
T81335
PZ-1922(Compound 16),是能穿透大脑屏障的5-HT6R/5-HT3R拮抗剂,其Ki值分别为17 nM和0.45 nM。该化合物还能可逆地抑制MAO-B(pIC50:8.93)。在大鼠的新物体识别(NOR)测试中,PZ-1922逆转了Scopolamine (SCOP)诱导的记忆缺陷;同样,在T迷宫测试中,它防止了Aβ诱发的记忆衰退。
5-HT Receptor
Monoamine Oxidase
待询
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Trofinetide acetate
NNZ-2566
T83825
Trofinetide是一种衍生自具有神经保护作用的三肽Gly-Pro-Glu的化合物,后者是胰岛素样生长因子-1(IGF-1)的N-端序列。在10 nM的浓度下使用时,它能减少由蛋白磷酸酶抑制剂奥卡达酸在原代大鼠胚胎纹状体神经元中引起的细胞死亡。Trofinetide在一种由穿透性弹道样脑损伤引起的大鼠神经炎症模型中减少了编码IL-1β、TNF-α、IL-6和E-selectin的mRNA的脑表达。在通过中脑动脉闭塞(MCAO)引起的大鼠脑损伤模型中,以30和60 mg/kg的剂量给药时,它减少了皮层和纹状体梗塞区域。Trofinetide(每天100 mg/kg)减少了树突棘的数量,并逆转了在fmr1-/-敲除小鼠脆性X综合征模型中的社交识别和情景恐惧条件反射的缺陷,同时也减少了睾丸重量的增加。含有Trofinetide的制剂已被用于治疗Rett综合征。
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3-6月
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