rad51

RAD51 Inhibitor B02 (B02) 是一种人 RAD51的抑制剂，IC50值为27.4 μM。

Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复，具有抗肿瘤活性。

Bractoppin 是一种BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂，IC50为 74 nM。它优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。它减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募，进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。

NSC 617145 (NSC617145) 是一种 WRN 解旋酶抑制剂，IC50值为 230 nM。它以浓度依赖性方式抑制 WRN 解旋酶的 ATP 酶，并诱导双链断裂和染色体异常。

RS-1 是一种 RAD51 的激活剂，同时可增强 CRISPR Cas9 的活性。

RI-2 是一种可逆的RAD51抑制剂，IC50值为 44.17 μM，可抑制人体细胞中的同源重组修复。

RI-1 (RAD51 inhibitor 1) 是一种选择性 RAD51的抑制剂，IC50值为 5-30 μM，可以破坏人类细胞中的同源重组。它在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合，并通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。

IBR2（Isoquinoline）是一种针对RAD51的强效特异性抑制剂，通过干预RAD51多聚体形成，加速蛋白酶体介导的RAD51蛋白降解，抑制癌细胞生长并诱导凋亡。实验证明在抑制RAD51介导的DNA双链断裂修复方面有效。

PU-H71 HCl (Zelavespib HCl) 是一种新型Hsp90抑制剂，是一种新型嘌呤基类似物，也是一种可能是CIRT的一种有前途的放射增敏剂。PU-H71 HCL 在许多恶性肿瘤临床前模型中显示出抗肿瘤活性。PU-H71 HCL 对 Rad51 和Ku70 的蛋白表达水平有抑制作用，这可能与双链断裂修复的同源重组途径和非同源末端连接途径有关。

Emzadirib (RAD51-IN-2) 是一种有效的 RAD51 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究 DNA 损伤修复。

RAD51-IN-1 是 B02 的衍生物，是一种RAD51的有效抑制剂，可研究癌症。

RAD51-IN-8，一种新型 RAD51 结合剂，是一种RAD51-BRCA2抑制剂，可在微摩尔范围内抑制 RAD51-BRCA2 蛋白的相互作用。RAD51-IN-8 也是一种蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。RAD51-IN-8 对 H4A4 具有抑制活性，EC50值为19 μM。

BRCA2-RAD51-IN-1（Compound 46）作为一种BRCA2-RAD51抑制剂，显示出EC50为28 μM的活性，并且具备抗肿瘤特性。

RAD51-IN-7 是 RAD51 的有效抑制剂。其中 RAD51 是一种真核生物基因。RAD51-IN-7 对线粒体缺陷病症表现出研究潜力。

RAD51-IN-9 (Compound 3a) 是一种RAD51抑制剂，能有效阻止RAD51与ssDNA结合，其IC50为17.85 μM。此化合物对HEK293细胞的LD50为40.21 μM，并且能够增加细胞对丝裂霉素C的敏感性。

RAD51-IN-4 是一种有效的RAD51抑制剂。RAD51是一种真核生物基因。RAD51-IN-4 具有研究线粒体缺陷病症的潜力。

RAD51-IN-6 是 RAD51 的有效抑制剂。其中 RAD51 是一种真核生物基因。RAD51-IN-6 对线粒体缺陷病症表现出研究潜力。

RAD51-IN-3 is a Rad51 inhibitor.

RAD51-IN-5 是 RAD51 有效的抑制剂。其中 RAD51 是一种真核生物基因。RAD51-IN-5 对线粒体缺陷病症表现出研究潜力。

D-I03 是一种选择性的RAD52 抑制剂，Kd 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成，IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长，并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成，但对 RAD51 无影响。

CAM 833 是一种有效的正位抑制剂，对 BRCA2 和 RAD51 之间相互作用具有抑制作用，对 ChimRAD51 蛋白的 Kd 为 366 nM。 CAM833 抑制 RAD51 的寡聚，促进 G2 M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis) 进程。

DIDS, an anion exchange inhibitor, acts by blocking reversibly and later irreversibly, exchangers such as chloride-bicarbonate exchanger. It is also a RAD51 inhibitor.

BRC4wt是一种从人类BRCA2的BRC4重复区(1521-1536)衍生而来的乙酰化肽，并且是BRCA2与RAD51之间的蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂。当与阳离子穿膜肽(Arg)9结合时，BRC4wt缩短了体外DNA复制轨迹长度，并降低了由DNA拓扑异构酶I抑制剂坎普特西汀引起的DNA损伤的同源修复频率，同时也增强了聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂奥拉帕尼在HeLa人类宫颈癌细胞和U2OS人类骨肉瘤细胞中诱导的细胞死亡，但在非癌症细胞hTERT RPE-1、MRC-5或MCF-10A中则不然。

NHEJ inhibitor-1 (Compound C2) 是一种三功能 Pt(II) 复合物，可缓解非同源末端连接 (NHEJ) 同源重组 (HR) 相关的双链断裂 (DSB) 修复，从而避免非小细胞肺对顺铂的耐药性。NHEJ inhibitor-1 抑制损伤修复蛋白 Ku70 和 Rad51，从而使肿瘤对活性分子重新敏感。NHEJ inhibitor-1 还诱导 ROS 产生和MMP 降低。