protac mcl-1 degrader-1

PROTAC Mcl1 degrader-1 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC) ，是选择性的 Mcl-1 抑制剂，通过劫持 CRBN 泛素连接酶与靶蛋白形成三元复合物,诱导的 Mcl-1 泛素化,可用于研究肿瘤。

PROTAC Bcl2 degrader-1 is a PROTAC, which potently and selectively induces the degradation of Mcl-1 (IC50: 11.81 μM) and Bcl-2 (IC50: 4.94 μM; DC50: 3.0 μM).

P1D-34 是一种 Pin1PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 177 nM。P1D-34 下调 Pin1 的客体蛋白，如 Cyclin D1、Rb、Mcl-1、Akt 和 c-Myc。在多种急性髓系白血病 (AML) 细胞系中，P1D-34 显示出抗增殖活性，并通过释放活性氧 (ROS) 来导致细胞 DNA 损伤和凋亡。

CP-07为高效的PROTAC CDK9选择性降解剂（DC50：43 nM），能显著抑制22RV1细胞增殖（IC50：62 nM）及集落形成，其作用机制为通过下调Mcl-1与c-Myc。此外，CP-07有效抑制22RV1异种移植肿瘤的生长，有望成为研究前列腺癌的重要化合物。