plasminogen activator inhibitor-1

Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

ZK824190 是具有口服活性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 选择性抑制剂，对 uPA，tPA 和 Plasmin 的IC50分别为 237，1600 和 1850 nM。ZK824190在多发性硬化症中有研究价值。

Tiplaxtinin (Tiplasinin) 是一种具有口服活性的选择性纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂，IC50为 2.7 μM。

Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的一种黄酮，是 PAI-1抑制剂，IC50值为 26.10 μM。它抑制 KATP，以及 ERK 和 JNK 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。

TM5441 是口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂，抑制多个癌症细胞系的 IC50值在 13.9 到 51.1 μM。它诱导几种人类癌症细胞的内在调亡，减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。

Aleplasinin (PAZ 417) 是纤溶酶原激活物抑制剂 1 (PAI-1) 的选择性和口服活性抑制剂，是纤溶系统的关键负调节剂。 Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病研究。

UK-371804 是一种尿嘧啶型纤溶酶原激活物的抑制剂，Ki=10 nM。

Toddalolactone ((+)-Toddalolactone) 是一种Toddalia asiatica 的主要成分，能够抑制重组人纤溶酶原激活物抑制物-1(PAI-1)的活性， IC50=37.31 μM。

TM5007 是纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1；IC50 为 29 uM）的强效抑制剂。

SK-216（化合物 SK-216） 是一种特异性 PAI-1 抑制剂，可减少肿瘤血管生成，并抑制体外 VEGF 诱导的人脐静脉内皮细胞迁移和管形成。该化合物还能减轻小鼠中博莱霉素诱导的肺纤维化程度。

4-Aminobenzamidine dihydrochloride (p-Aminobenzamidine dihydrochloride) 是一种强胰蛋白酶 (trypsin)抑制剂，也是一种相对较弱的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂 (Ki=82 μM)。4-Aminobenzamidine 可抑制 SCID 小鼠体内前列腺肿瘤的生长。

TM5275 sodium (TM5275 sodium salt) 是一种纤溶酶原激活物抑制剂，IC50=6.95 μM。

UKI-1 is a urokinase-type plasminogen activator system synthetic inhibitor.

Diaplasinin (PAI-749) 是一种高效性的纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，具有抗血栓活性，可用于研究心血管疾病。

GGACK is an inhibitor of urokinase-type plasminogen activator (uPA) and factor Xa (Kis = 1.8 and 8.7 μM, respectively).1,2 1.Kettner, C., and Shaw, E.The susceptibility of urokinase to affinity labeling by peptides of arginine chloromethyl ketoneBiochim. Biophys. Acta569(1)31-40(1979) 2.Kettner, C., and Shaw, E.The selective affinity labeling of factor Xa by peptides of arginine chloromethyl ketoneThromb. Res.22(5-6)645-652(1981)

IMD-1622 is a plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) inhibitor.

XR 1853 is a low molecular weight modulator of human plasminogen activator inhibitor-1 activity.

THR-18 is an 18-mer peptide derived from the sequence of human plasminogen activator inhibitor 1 (PAI-1), having the ability to bind to a site of tissue plasminogen activator (tPA) distal to its catalytic site and uncouple the beneficial clot-dissolving properties of tPA from its deleterious non-fibrinolytic effects.

TM5441是一种口服生物可利用的PAI-1(纤溶酶原激活物抑制剂-1)抑制剂，其对多种癌症细胞系的IC50值介于13.9到51.1μM之间，能诱导人类癌症细胞的内在凋亡(apoptosis)。此外，TM5441还可减轻Nω-硝基-1-精氨酸甲酯引发的心脏高血压和血管老化。