pkr activator 1

PKR activator 1 is a potent activator of pyruvate kinase-R (PKR).

Mitapivat (PKR-IN-1) 是口服具有活性的变构丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 激活剂，其AC50=20 nM。它在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平。它有潜在的恢复 PK 缺乏的糖酵解途径活性的作用。

(Rac)-Etavopivat((Rac)-FT-4202) 是Etavopivat 异构体。Etavopivat 是一种具有口服活性的的红细胞丙酮酸激酶-R (PKR) 激活剂，可以用于镰状细胞病和其他血红蛋白疾病研究。

GCN2 activator-1 (Compound 20) 是一种GCN2激活剂。该化合物通过结合GCN2的ATP口袋，并以非依赖GCN1的方式激活GCN2，从而激活细胞的综合应激反应 (ISR)。此外，GCN2 activator-1 能抑制PKR，其IC50为3.75 µM，可用于研究肺静脉闭塞症 (PVOD)。

PKR activator 4 (example 7A) 是一种高效的丙酮酸激酶 R (pyruvate kinase R (PKR)) 激活剂，展现出研究血液疾病的潜力。