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抑制剂&激动剂
5
UNC3230
UNC 3230
T23498
1031602-63-7
UNC3230 是一种 ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (
PIP5K1C
) 选择性抑制剂,其IC50约为 41 nM。它还可抑制PIP4K2C,但对其他调节磷酸肌醇水平的脂质激酶无抑制作用。它具有缓解疼痛和抗癌特性。
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¥ 458
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PIP5K1C
-IN-1
T209621
3060954-15-3
PIP5K1C
-IN-1 (Compound 30) 是高效的
PIP5K1C
抑制剂,其IC50为0.80 nM。此化合物在小鼠实验中显示出低总清除率及高度的激酶选择性。
PIP5K1C
-IN-1 可用于癌症与慢性疼痛研究。
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PIP5K1C
-IN-2
T209820
3060954-34-6
PIP5K1C
-IN-2 (compound 33) 是一种高效且选择性地抑制 4-磷酸 5-激酶 1 C (
PIP5K1C
) 的化合物,其 IC50值为 0.0059 µM。
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UNI418
T200240
1802068-51-4
UNI418是一种具备抗SARS-CoV-2病毒活性的PIKfyve和
PIP5K1C
双抑制剂,其EC50值为1.4 μM。该化合物通过抑制
PIP5K1C
(IC50为60.1 nM; Kd为61 nM)来阻断ace2介导的病毒内吞作用。同时,UNI418抑制了由PIKfyve调控 (Kd为0.78 nM),关键于SARS-CoV-2病毒进入宿主细胞的蛋白酶的蛋白水解活化。
PI3K
SARS-CoV
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CS640
T78154
2388506-83-8
CS640是一种钙调蛋白依赖性激酶选择性抑制剂,对CaMK1D、CaMK1B、CaMK1A、CaMK1G、
PIP5K1C
、MEK5、RIPK4和MLK3的抑制作用的IC50值分别为0.08、0.03、0.001、0.001、11.2、0.025、5.69和2.75μM。此外,CS640对CYP450 2C9和CYP450 2C19的IC50值分别为6和10μM。
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