pfi 4

PFI-4是一种可渗透细胞的选择性BRPF1溴结构域抑制剂，IC50为 80 nM，作用于BRPF1比作用于其他溴结构域选择性强 100 多倍。

PFI-7-O-C4-piperazin 是 E3 连接酶配体-linker 偶联物，适用于合成 PROTACs，例如 NEP162。NEP162 的 E3 连接酶配体 PFI-7 是选择性很高的 GID4 拮抗剂 (KD= 0.22 μM)。NEP162 是一种强选择性和高效的 BRD4 PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。

PFI-6N 是 PFI-6 的阴性对照化合物，因其酰胺基的甲基化，与 YEATS 结构域 (MLLT1/3 和 YEATS2/4) 完全无活性。

PFI-3是一种选择性，可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂，Kd 值为89 nM，可延迟和预防乳腺癌。