pfdhfr

WR99210 hydrochloride 是恶性疟原虫二氢叶酸还原酶 (pfDHFR) 的有效抑制剂，pfDHFR 是主要的疟疾药物靶点。它对野生型、双突变体和四突变体二氢叶酸还原酶具有亚纳摩尔效力。

DHFR-IN-20 (Compound LA1), 作为一种针对二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的抑制剂，展现了对恶性疟原虫的强效抗疟活性。该化合物对PfDHFR-WT、PfDHFR-QM、HsDHFR 的 Kis 值分别为 0.16、0.30、6.6 nM。此外，DHFR-IN-20 对含有野生型 (TM4/8.2) 和四重突变 (V1/S) PfDHFR 酶的恶性疟原虫，其 IC50 值分别为 1.4 nM 和 1.6 μM，显示出其选择性和潜在的临床应用价值。