pancreatic tumor

Cenisertib 是一种有效的 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，对 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性具有抑制作用，对FER 及其同源物的激酶也显示出抑制作用。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长，也抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

Pyrazoloacridine (PD 115934) 是一种核酸结合剂，在 K562 细胞中抑制 topo I 和 II 的活性，IC50 为 1.25 μM。 Pyrazoloacridine 具有抗癌活性。

KU-2285 对小鼠黑色素瘤 B16 显示出抗肿瘤、抗转移和抗集落形成作用。KU-2285 可用于研究胰腺癌。

Akt3 degrader 1 是一种特异性 Akt3 降解剂，具有抗癌抗增殖活性，可抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于研究非小细胞肺癌和胰腺癌。

AG-270 是一种可逆的、非竞争性的、具有口服活性的MAT2A 变构抑制剂(IC50:14 nM)。

JI130 能够削弱 Hes1 抑制转录的能力。 JI130 治疗显著减少了小鼠胰腺肿瘤异种移植模型中的肿瘤体积。

Daunorubicin hydrochloride (Rubidomycin hydrochloride) 是一种蒽环类氨基糖苷类化合物，一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。Daunorubicin hydrochloride 可以抑制 DNA 和 RNA 的合成，具有抗肿瘤活性。

Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物，可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。

ABzOH 是一种苯甲酸衍生物，结构类似于阿司匹林等非甾体抗炎药，具有抗炎、抗肿瘤和抗增殖作用。ABzOH 不仅可以抑制肿瘤坏死因子- α (TNF-a)、白细胞介素-1β (IL-1β)和白细胞介素-6 (IL-6)等促炎细胞因子的表达还对乳腺癌、肺癌和胰腺癌具有抑制作用。

p-Terphenyl是一种对三联苯，在工业中可用作传热介质和染料载体等，可用于生命科学领域的相关研究。

DHFR-IN-4 是一种高效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 EGFR 和 HER2 ，可用于研究胰腺癌。

AES-135 是一种基于羟肟酸的泛HDAC 抑制剂，抑制 HDAC3、HDAC6和 HDAC11，IC50为 654、190 和 636 nM，具有抗肿瘤活性。

Nic-15（compound 4n）是一种抗紧缩剂，旨在对抗胰腺肿瘤的低血管特性。由于这种特性，癌细胞能适应营养不足的肿瘤微环境并产生耐药性。该化合物通过调节PI3K/Akt/mTOR信号路径并缓解Gemcitabine引发的ER应激，有效抑制了MIA PaCa-2和PANC-1胰腺癌细胞的迁移和集落形成。同时，Nic-15与Gemcitabine联合应用，可以有效克服胰腺肿瘤的耐药问题，并在体内异种移植模型中显著增强Gemcitabine的疗效。

WB436B 是高选择性STAT3抑制剂。该化合物能特异性阻断STAT3-Tyr705的磷酸化及其靶基因的表达，对胰腺癌细胞表现出明显的细胞毒作用并可诱导细胞凋亡(apoptosis)。在胰腺癌模型的小鼠实验中，WB436B有效抑制了肿瘤的生长与转移，并显著延长了荷瘤小鼠的寿命。

CAM2602 作为一种 Aurora A-TPX2 相互作用抑制剂，其与 Aurora A 的结合亲和力达到 19 nM。该化合物能有效抑制胰腺癌细胞的生长，并在实体瘤移植模型中显示出能增加 PH3 阳性细胞的数量，同时减少 P-Thr288Aurora A 阳性细胞的比例，从而有效抑制肿瘤的生长。

68Ga-DOTA-NT-20.3是一种神经降压素(NTS)类似物，也是68Ga离子的配体。在PET成像中，68Ga-DOTA-NT-20.3展示了快速的肿瘤摄取及肿瘤与背景之间的高对比度，血液清除速度快，肾脏中的积累适中。其药代动力学和生物分布特性有利，能在携带皮下或原位移植人类胰腺癌的小鼠中产生高品质的PET图像。68Ga-DOTA-NT-20.3对胰腺癌细胞的NTSR1有特异性结合，并且在腺癌的PET检测中表现优于18F-FDG。

Methylbenzoprim 是一种首创的多功能thymidylate synthase (TYMS) 抑制剂。与当前的fluoropyrimidines和antifolates相比，该化合物显示出更强的抗肿瘤活性，并且不引发TYMS过表达。在胰腺异种移植肿瘤模型和hTS/Ink4a/Arf null基因工程小鼠肿瘤模型中，Methylbenzoprim 能有效延长生存期。

SBI-183 是一种具有口服活性的 QSOX1 抑制剂 (Kd: 20 μM)，能够抑制肾癌细胞系、三阴性乳腺癌细胞系、肺腺癌细胞系和胰腺导管腺癌的增殖与侵袭表型。SBI-183 在体内可以抑制两种人肾细胞癌异种移植小鼠模型的肿瘤生长。

Toyaburgine 是一种异喹啉化合物，具有抗肿瘤活性。它通过干扰 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，导致 MIA PaCa-2 细胞显著的形态变化并诱导癌细胞死亡，同时抑制细胞迁移和集落形成。Toyaburgine 有潜力用于胰腺癌的研究。

LNS8801 是一种口服活性G蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 激动剂。通过激活GPER，LNS8801 介导下游信号通路，例如促进cAMP生成和激活CREB信号，从而发挥抗肿瘤活性，包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞分化、增强肿瘤免疫原性。LNS8801 适用于研究多种癌症（如黑色素瘤、胰腺癌、结直肠癌、肺癌等），以及探索GPER在正常生理和病理过程中的作用。

Mogroside V 是三萜糖苷，是非糖类甜味剂，甜度比蔗糖甜高300倍。它具有抗氧化，抗糖尿病和抗癌作用。

Ajoene is a disulfide that has been found inA. sativumand has diverse biological activities, including antibacterial, anticancer, antiplatelet, and antioxidant properties.1,2,3,4It is active against Gram-positive (MICs = 5-160 µg/ml) and Gram-negative bacteria (MICs = 136-200 µg/ml), as well as yeasts (MICs = 10-20 µg/ml).1Ajoene is cytotoxic to mouse melanoma cells (IC50= 18 µM), as well as human colon, lung, mammary, and pancreatic cancer cells (IC50s = 7-41 µM).2It reduces tumor growth in a B16/BL6 mouse model of melanoma when administered at a dose of 25 mg/kg every other day and decreases the number of lung metastases when administered prior to tumor cell inoculation at doses ranging from 1-25 mg/kg. It inhibits ADP- or collagen-induced platelet aggregation in isolated baboon platelets when used at concentrations ranging from 75 to 150 µg/ml and in platelet-rich plasma isolated from baboons when administered at a dose of 25 mg/kg.3Ajoene (25 mg/kg) prevents thrombus formation on damaged arterial walls in heparinized pigs in anin situmodel of thrombogenesis.5It also reduces high-fat diet-induced hepatic steatosis, histopathological markers of liver damage, thiobarbituric acid reactive substances (TBARS) formation, and protein oxidation in a mouse model of non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD).4 1.Naganawa, R., Iwata, N., Ishikawa, K., et al.Inhibition of microbial growth by ajoene, a sulfur-containing compound derived from garlicAppl. Environ. Microbiol.62(11)4238-4242(1996) 2.Taylor, P., Noriega, R., Farah, C., et al.Ajoene inhibits both primary tumor growth and metastasis of B16/BL6 melanoma cells in C57BL/6 miceCancer Lett.239(2)298-304(2006) 3.Teranishi, K., Apitz-Castro, R., Robson, S.C., et al.Inhibition of baboon platelet aggregation in vitro and in vivo by the garlic derivative, ajoeneXenotransplantation10(4)374-379(2003) 4.Han, C.Y., Ki, S.H., Kim, Y.W., et al.Ajoene, a stable garlic by-product, inhibits high fat diet-induced hepatic steatosis and oxidative injury through LKB1-dependent AMPK activationAntioxid. Redox Signal.14(2)187-202(2011) 5.Apitz-Castro, R., Badimon, J.J., and Badimon, L.A garlic derivative, ajoene, inhibits platelet deposition on severely damaged vessel wall in an in vivo porcine experimental modelThromb. Res.75(3)243-249(1994)

Aspulvinone O is a fungal metabolite that has been found in P. variotti and has antioxidant and anticancer activities.1,2 It scavenges 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl radicals in a cell-free assay (IC50 = 11.6 μM).1 Aspulvinone O inhibits aspartate transaminase 1 (GOT1; Kd = 3.32 μM) and is cytotoxic to PANC-1, AsPC-1, and SW1990 pancreatic cancer cells (IC50s = 20.54-26.8 μM).2 It reduces the oxygen consumption rate (OCR) and induces apoptosis in SW1990 cells. Aspulvinone O (2.5 and 5 mg/kg) reduces tumor growth in an SW1990 mouse xenograft model. |1. Zhang, P., Li, X.-M., Wang, J.-N., et al. New butenolide derivatives from the marine-derived fungus Paecilomyces variotii with DPPH radical scavenging activity. Phytochem. Lett. 11, 85-88 (2015).|2. Sun, W., Luan, S., Qi, C., et al. Aspulvinone O, a natural inhibitor of GOT1 suppresses pancreatic ductal adenocarcinoma cells growth by interfering glutamine metabolism. Cell Commun. Signal. 17(1), 111 (2019).

Neamine tetrahydrochloride 是一种广谱氨基糖苷类抗生素，具有抗菌，抗肿瘤和神经保护活性，抑制胰腺癌细胞的生长，抑制口腔癌细胞的增殖。Neamine tetrahydrochloride 抑制无胸腺小鼠中的异种人肿瘤生长和血管生成，可用于研究口腔癌和胰腺癌。