ot r antagonist 1

OT-R antagonist 1 inhibits oxytocin-evoked intracellular Ca2+ mobilization (IC50 = 8 nM). OT-R antagonist 1 is a new effective and selective nonpeptide low molecular weight OT-R antagonist.

(E/Z)-OT-R antagonist 1 是OT-R antagonist 1 的E/Z构型混合物。作为一种新型有效的选择性非肽类OT-R拮抗剂，它能抑制催产素诱导的细胞内Ca2+活动，IC50为8 nM。

OT-R agonist 1 TFA (compound 5) 是一种作为催产素受体 (oxytocin receptor) 激动剂的化合物，其EC50值为0.39 nM。它也表现出V1A拮抗剂的活性，EC50值为2432 nM，可用于中枢神经系统疾病的研究。