oltipraz

Oltipraz (RP 35972) 是一种 Nrf2的强效激活剂。它时间依赖性地抑制 HIF-1α激活，IC50为 10 μM，浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α诱导。

Oltipraz metabolite M2 是 Oltipraz 的活性代谢产物，也是口服有效的 HIF-1α 抑制剂。在高脂膳食小鼠模型中，Oltipraz metabolite M2 通过双重激活 AMPK，促进线粒体燃料氧化 (mitochondrial fuel oxidation) 并抑制肝脏脂肪生成。此代谢物适用于肝脂肪变性和脂肪性肝炎的研究。