nurr1

Nurr1 agonist 8 是一种低亲和力的 Nurr1 激动剂，可用于研究帕金森等神经系统疾病。

Nurr1 agonist 2 是一种 Nurr1 激动剂 ，EC50 值为 0.07 μM。Nurr1 agonist 2 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。Nurr1 agonist 2 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合，Kd 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 2 可用于研究帕金森综合征。

Nurr1 agonist 7 是 Nurr1 的激动剂（EC50：0.12 μM），可用于研究帕金森等神经系统疾病。

Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquine hydrochloride) 是一种具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂，也是一种Nurr1激动剂，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM。它是 4-氨基喹啉衍生物，具有抗疟和抗炎特性。

IP7e (isoxazolo-pyridinone 7e) 是一种 Nurr1 激活剂，EC50 值为 3.9 nM。

C-DIM12是一种人工合成的Nurr1激活剂，可诱导Nurr1和DA 基因表达。

Amodiaquine 是一种合成的4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂。它也是一种Nurr1激动剂，有抗炎活性，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM。

Nurr1 agonist 12 (Compound 37) 是一种激活核受体相关蛋白 1 (Nurr1) 的激动剂，能增强 Nurr1 的转录活性，EC50为 0.06 μM。该化合物可激活人类的 NBRE、NurRE 和 DR5 反应元件，EC50分别为 0.07 μM、0.027 μM 和 0.014 μM。Nurr1 agonist 12 能诱导 Nurr1 调控的神经营养基因表达，如酪氨酸羟化酶 (TH)、SOD1/2、BDNF、Sestrin 3 和 BIRC5（Survivin），此外，对于 Paraquat 引起的神经毒性，也表现出神经保护作用。

Nurr1 agonist 9 (Compound 36) 是一种Nurr1激动剂，具有EC50 0.090 µM 和 Kd 0.17 µM 的活性。它能够激活Nurr1同型二聚体 (NurRE，EC50=0.094 µM) 以及Nurr1-RXR异型二聚体 (DR5，EC50=0.165 µM)。在类器官帕金森病模型中，Nurr1 agonist 9 能诱导Nurr1调节的酪氨酸羟化酶 (TH) 表达，而且可以通过人脑内皮细胞屏障。

Nurr1 agonist 10 (compound 37) 是一种高效的Nurr1激动剂，EC50为40 nM，具有在帕金森病和阿尔茨海默病研究中的应用潜力。

Nurr1 agonist 13 (Compound 1) 是一种有效的核受体相关 1 (Nurr1，NR4A2) 激动剂，其EC50为0.06 μM。有潜力应用于帕金森病、阿尔茨海默病和多发性硬化症等神经退行性疾病的研究。

Nurr1 Agonist 14 (Compound 32) 是一种Nurr1激动剂，对Nurr1的EC50为0.09 μM，并具有显著的神经保护活性，不受残留DHODH抑制的影响。它能够上调多巴胺能神经元中的多种神经保护基因，包括SOD2、SESN3、BIRC5、XIAP、FLRT2和CRMP4。Nurr1 Agonist 14 可用于研究神经退行性疾病，例如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和多发性硬化症 (MS)。

Nurr1/RXR dual agonist 1 是一种 Nurr1 (EC50= 2.6 µM) 与 RXR 的双重激活剂，Ks 值分别为 0.6 和 1.1 µM。该化合物选择性破坏 Nurr1 同源二聚体的稳定性，并稳定 Nurr1:RXR 异源二聚体，特异性激活异源二聚体反应元件 DR5。在神经元细胞中，它能够提高某些神经保护性 Nurr1 靶基因的表达，避免诱导潜在脱靶效应的相关基因。Nurr1/RXR dual agonist 1 可应用于神经退行性疾病的研究。

Nurr1 agonist 1 是一种神经保护的转录因子Nurr1的反向激动剂工具，Nurr1 是治疗神经退行性疾病的有吸引力的靶点。

Nurr1 inverse agonist-1 是一种靶向神经保护性转录因子 Nurr1 的吲哚类反向激动剂。Nurr1 在多巴胺能神经元的调控中具有关键作用。Nurr1 inverse agonist-1可将受体的内源性转录活性降低超过 90%，并表现出对 Nurr1 单体活性的抑制偏好。Nurr1 inverse agonist-1 可用于研究 Nurr1 介导的基因抑制机制，并探索其在帕金森病等神经退行性疾病中的潜在应用。

Nurr1激动剂4（化合物8）是一种具有高亲和力的化合物，其EC50值为2.1μM。

Nurr1 agonist 6 (compound 13)作为Nurr1激动剂，展现了Kd 1.5 μM和EC50 3 μM的亲和力与效应浓度。

Nurr1 agonist 5 (compound 5o)为具神经保护性的Nurr1转录因子激动剂，其Kd值为0.5 μM，EC50值为3 μM。

Nurr1 agonist 11 (compound 53) 作为一种选择性激动剂,显示出对Nurr1的高效作用,其半抑制浓度(IC50)为26 µM.此化合物还能够穿透血脑屏障(BBB)的细胞模型.

4A7C-301-Nurr1激动剂是一种核受体相关1（Nurr1）的激动剂。它通过与Nurr1配体结合域（LBD；IC50 = 48.22 nM）结合，增加了在使用SK-N-BE(2)C人神经母细胞瘤细胞进行的报告基因测定中Nurr1-LBD和全长Nurr1的转录活性（EC50s = 6.53 和 50-70 µM，分别）。每天5 mg/kg的4A7C-301-Nurr1激动剂能减少在经MPTP神经毒素或α-突触核蛋白过表达诱导的帕金森病鼠模型中纹状体和黑质compacta部分多巴胺能细胞的死亡，并减少运动和嗅觉缺陷，而不诱发类似运动障碍的行为。

BMS-470539 dihydrochloride 是一种具有选择性和高效性的黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂，具有抗炎活性。 BMS-470539 在新生儿缺氧缺血大鼠模型中通过 MC1R/cAMP/PKA/Nurr1 信号通路减轻氧化应激和神经元凋亡。

Anticanceragent 257 (compound of formula (I)) 是一种抗癌剂，具有调节Nur77和Nurr1的功能。

Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂，Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种Nurr1激动剂，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM，具有抗炎作用。

XCT0135908 is a selectivity agonist of RXR -Nurr1 over a broad range of other RXR dimerization partners but with a rather low potency.