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5
重组蛋白
4
PROTAC
2
检测抗体
3
Maraviroc
马拉维若, UK-427857, Selzentry, Celsentri
T6016
376348-65-1
Maraviroc (Selzentry) 是一种 C-C 趋化因子受体 5 拮抗剂,具有抑制HIV 的活性。
CCR
HIV Protease
¥ 283
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MS4078
T16153
2229036-62-6
MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ,结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。
ALK
PROTACs
¥ 372
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Ensartinib
恩沙替尼, X-396, X396, Ensacove
T37585
1370651-20-9
Ensartinib(X-396)是一种有效和具有口服活性的ALK/MET双重抑制剂,恩沙替尼可用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。
ALK
c-Met/HGFR
¥ 496
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AP-1
T83856
AP-1是一种微型化的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC),由吲哚美辛(±)连接的间变性淋巴瘤激酶(ALK)配体和E3泛素连接酶配体通过超短连接器相连。在10至300 nM浓度范围内使用时,AP-1能高效降解Karpas-299细胞中高表达的ALK融合蛋白NPM-ALK,此效应可被蛋白酶体抑制剂MG-132阻断。它还能降解在SN-N-SH和NCI H3122细胞中表达的ALK融合蛋白EML4-ALK及含有苯丙氨酸至亮氨酸替换突变(ALKF1174L)的ALK。AP-1对依赖ALK的Karpas-299细胞具有细胞毒性(IC50 = 0.1265 nM),但对非ALK依赖的THP-1细胞无细胞毒性(IC50 = 2,704 nM)。在给药剂量为25, 50, 和100 mg/kg时,能减小NCI H3122小鼠移植瘤模型中的肿瘤体积。
Others
¥ 1430
35日内发货
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Crizotinib hydrochloride
克里唑替尼盐酸, PF-02341066 hydrochloride
T8399
1415560-69-8
Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种可口服的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂。它也是 ROS 原癌基因 1 抑制剂,可抑制肿瘤生长。在细胞的实验中,它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。
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c-Met/HGFR
ROS
ROS Kinase
¥ 143
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