nnz 2566

Trofinetide (NNZ-2566) 是一种内源性 N 末端三肽甘氨酸-脯氨酸-谷氨酸 (GPE) 的合成类似物，在脑损伤的动物模型中显示出神经保护作用。

Trofinetide是一种衍生自具有神经保护作用的三肽Gly-Pro-Glu的化合物，后者是胰岛素样生长因子-1（IGF-1）的N-端序列。在10 nM的浓度下使用时，它能减少由蛋白磷酸酶抑制剂奥卡达酸在原代大鼠胚胎纹状体神经元中引起的细胞死亡。Trofinetide在一种由穿透性弹道样脑损伤引起的大鼠神经炎症模型中减少了编码IL-1β、TNF-α、IL-6和E-selectin的mRNA的脑表达。在通过中脑动脉闭塞（MCAO）引起的大鼠脑损伤模型中，以30和60 mg kg的剂量给药时，它减少了皮层和纹状体梗塞区域。Trofinetide（每天100 mg kg）减少了树突棘的数量，并逆转了在fmr1- -敲除小鼠脆性X综合征模型中的社交识别和情景恐惧条件反射的缺陷，同时也减少了睾丸重量的增加。含有Trofinetide的制剂已被用于治疗Rett综合征。