neurokinin-3

SB 218795 是一种有效的特异性 NK3 拮抗剂，对 hNK3 的 Ki 为 13 nM，比 hNK2 和 hNK1 的特异性高约 90 倍和 7000 倍。

Pavinetant (MLE-4901) 是一种可口服的神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂，可用于改善更年期症状。

Fezolinetant (ESN-364) 是一种神经激肽-3 受体拮抗剂，可用于更年期潮热的研究。

Scyliorhinin II acetate 是大鼠大脑皮层神经激肽 3 (NK3) 受体 (Ki = 2.5 nM) 的选择性激动剂。

Senktide TFA 是一种高效的选择性 neurokinin 3 (NK3) 受体激动剂，其 EC50 为 0.5-3 nM，而对 NK1 受体的作用较弱 (EC50=35 µM)。Senktide TFA 有潜力用于神经系统疾病的研究。

SB 235375 is a potent and selective antagonist of neurokinin-3 receptor with a low central nervous system-penetrant.

GSK256471 is a potent selective NK(3) antagonist that shows a high affinity for recombinant human (PK (I) value 8.9) and native guinea pig (PK (I) value 8.4) tachykinin NK(3) receptors. In vitro functional assessment showed that GSK256471 reduced the E(Ma

D-Lysine lactam is a chiral building block.1,2It has been used in the synthesis of a chiral antibiotic synthetic intermediate, as well as in the stereoselective synthesis of neurokinin (NK) receptor antagonists. 1.Kumar, A., Bhashkar, B., Bhavsar, J., et al.Catalytic reduction: Efficient synthesis of chiral key intermediate of besifloxacin hydrochlorideDer Pharma Chemica7(9)297-3000(2015) 2.Gerspacher, M., Lewis, C., Ball, H.A., et al.Stereoselective preparation of N-[(R,R)-(E)-1-(3,4-dichlorobenzyl)-3- (2-oxoazepan-3-yl)carbamoyl]allyl-N-methyl-3,5-bis(trifluoromethyl)benzamide, a potent and orally active dual neurokinin NK(1)/NK(2) receptor antagonistJ. Med. Chem.46(16)3508-3513(2003)

Elizanetant 是有效的神经激肽受体拮抗剂，在精神分裂症研究中有价值。

Osanetant HCl is the (R)-enantiomer; neurokinin-3 receptor antagonist

[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) (DiMe-C7) 是一种 Substance P 类似物，在大鼠大脑中对神经激肽 1 受体 (NK1R) 的作用与 Substance P 大致相等，但作用时间大大延长。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) 能选择性地激活大鼠大脑间脑和中脑皮层的多巴胺代谢。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) 还可增加大鼠运动活性，诱导成瘾剂寻求行为的恢复。

[D-Trp2,7,9] Substance P 是一种速激肽 (Neurokinin Receptor) 拮抗剂，对 NK-1、NK-2和 NK-3受体的 Ki 值分别为 1 μM、1.3 μM 和 ~9 μM。

[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) (LMN-NKA)，Neurokinin A 的类似物，是一种选择性且有效的 NK2R 激动剂。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 具有促运动活性。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 可用于研究 NK-2 受体在多种组织平滑肌收缩中的作用。

GR 83074 是一种有效的选择性 NK-2(Neurokinin Receptor) 拮抗剂，pKB 为 8.23。GR 83074 对 NK-3 没有活性，并表现出 340 倍的 NK-2 NK-1 选择性。

[MePhe7]-Neurokinin B为NK-3受体(NK3R)激动剂，具有3 nM的IC50值。通过激活神经激肽3受体，[MePhe7]-Neurokinin B能够调节脉冲促性腺激素释放激素(GnRH)的分泌，成为调控该过程的潜在调节剂。

(Trp7,β-Ala8)-Neurokinin A (4-10) 是一种有效的neurokinin-3 (NK3)拮抗剂。

L-732138 是选择性有效和竞争性神经激肽-1受体拮抗剂，IC50为 2.3 nM，可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。它在克隆的人 NK-1受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1受体中高 200 倍，比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。

Men 10376 TFA(135306-85-3,free) (Neurokinin-2 receptor antagonist TFA) 是一种有效的选择性速激肽 nk-2 受体拮抗剂，对大鼠小肠 nk-2 受体的 K I 值为 4.4 M。