nci-h446

Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药，可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合，Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。

Doxycycline (Doxiciclina) 属于四环素类抗生素，是一种广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，具有口服活性。Doxycycline 具有抗菌活性和抗肿瘤活性。

Talazoparib (LT-673) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP 1和 PARP 2 (Ki=1.2 0.87 nM)，具有口服活性。Talazoparib 具有抗肿瘤活性，可以通过阻断 PARP 酶活性以及将 PARP 捕获在 DNA 损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。

Doxycycline hyclate (WC2031) 属于四环素类抗生素，是一种广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，具有口服活性。Doxycycline hyclate 具有抗菌活性和抗肿瘤活性。

Rotundic acid (Rutundic acid) 是一种从圆形肠球菌中获得的三萜类天然产物，具有抗炎和保护心脏的能力。它可通过 AKT mTOR 和 MAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。

WEE1-IN-11 (Compound 13) 作为CDK2的有效抑制剂, 其 IC50 值达到 2.0 nM。此化合物对多种细胞株显示出明显的抑制作用，包括NCI-H446、A427、OVCAR3、C33A 以及 WiDr，其 IC50 值分别为 93.9 nM、34.5 nM、86.7 nM、23.1 nM 和 85 nM。

Topo I II-IN-2 (Compound 3g) 是一种针对Topo I和Topo II的抑制剂。其对NCI-H446细胞和NCI-H1048细胞的IC50值分别为1.30 μM和1.42 μM。Topo I II-IN-2 通过诱导线粒体凋亡 (Apoptosis) 和导致线粒体功能紊乱来促进活性生成，且可抑制PI3K Akt mTOR通路，从而在体外抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖、侵袭和迁移。

PROTAC CDK9 degrader-11 (Compound C3) 是一种口服有效的 PROTAC CDK9 降解剂，DC50 为 1.09 nM。在小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中，PROTAC CDK9 degrader-11 展现出强效细胞毒性，其 IC50 达到纳摩尔水平。该化合物可以在 G0 G1 期阻滞细胞周期，并抑制 DMS114 和 DMS53 细胞的侵袭能力。此外，PROTAC CDK9 degrader-11 在 NCI-H446 异种移植小鼠模型中显示出明显的抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein CDK9 ligand 3; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 56)

PDIC-NC 是干扰素基因刺激因子（STING）的激活剂和抗癌剂，可以增加 Lewis 肺癌细胞中磷酸化 STING 的水平，还能降低 A549 和 NCI H446 细胞的生存能力（IC50s分别为0.48和0.79µg ml）。