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抑制剂&激动剂
11
PROTAC
1
天然产物
2
疾病造模
2
标准品
1
Sertindole
舍吲哚, Lu 23-174
T5858
106516-24-9
Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药,可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合,Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Autophagy
Dopamine Receptor
¥ 349
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Doxycycline
强力霉素, 多西环素, Vibramycin, Doxytetracycline, Doxycyclinum, Doxiciclina
T1687
564-25-0
Doxycycline 是一种口服有效的四环素类抗生素,具备广谱金属蛋白酶(MMP)抑制作用,兼具抗菌和抗肿瘤活性,并常用于诱导基因表达的 ON-OFF 体系。
Antibacterial
Antibiotic
MMP
Parasite
ribosome
¥ 129
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Doxycycline (hyclate)
盐酸强力霉素, WC2031, Doxycycline hydrochloride hemiethanolate hemihydrate, Doxycycline hyclate
T1687L
24390-14-5
Doxycycline (hyclate) 是一种口服有效的四环素类抗生素,具有广谱金属蛋白酶(MMP)抑制作用,兼具抗菌和抗肿瘤活性,常用于诱导基因表达的开关调控系统(ON-OFF系统)。
Antibacterial
Antibiotic
MMP
ribosome
¥ 328
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Talazoparib
他拉唑帕利, LT-673, BMN-673
T6253
1207456-01-6
Talazoparib (LT-673) 是一种 PARP 抑制剂,可以抑制 PARP 1和 PARP 2 (Ki=1.2/0.87 nM),具有口服活性。Talazoparib 具有抗肿瘤活性,可以通过阻断 PARP 酶活性以及将 PARP 捕获在 DNA 损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。
PARP
¥ 240
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WEE1-IN-11
T200924
2975172-98-4
WEE1-IN-11 (Compound 13) 作为CDK2的有效抑制剂, 其 IC50 值达到 2.0 nM。此化合物对多种细胞株显示出明显的抑制作用,包括
NCI-H446
、A427、OVCAR3、C33A 以及 WiDr,其 IC50 值分别为 93.9 nM、34.5 nM、86.7 nM、23.1 nM 和 85 nM。
Wee1
待询
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Topo I/II-IN-2
T205531
Topo I/II-IN-2 (Compound 3g) 是一种针对Topo I和Topo II的抑制剂。其对
NCI-H446
细胞和NCI-H1048细胞的IC50值分别为1.30 μM和1.42 μM。Topo I/II-IN-2 通过诱导线粒体凋亡 (Apoptosis) 和导致线粒体功能紊乱来促进活性生成,且可抑制PI3K/Akt/mTOR通路,从而在体外抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖、侵袭和迁移。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cytochromes P450
mTOR
PI3K
ROS Kinase
Topoisomerase
待询
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PROTAC CDK9 degrader-11
T205652
3039540-19-4
PROTAC CDK9 degrader-11 (Compound C3) 是一种口服有效的 PROTAC CDK9 降解剂,DC50 为 1.09 nM。在小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中,PROTAC CDK9 degrader-11 展现出强效细胞毒性,其 IC50 达到纳摩尔水平。该化合物可以在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并抑制 DMS114 和 DMS53 细胞的侵袭能力。此外,PROTAC CDK9 degrader-11 在
NCI-H446
异种移植小鼠模型中显示出明显的抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein CDK9 ligand 3; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 56)
CDK
PROTACs
待询
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2E-3-F16
T208737
3002962-69-5
2E-3-F16 是一种抗癌剂。在
NCI-H446
癌细胞和 HBE 细胞之间,2E-3-F16 显示出对肿瘤细胞的选择性。此外,2E-3-F16 可增强 A549 细胞对 Cisplatin 的敏感性。
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
待询
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Dicycloplatin
T209996
287402-09-9
Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂,通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2)、乳腺癌 1 (BRCA1) 和三磷酸化的 p53 来诱导 DNA 损伤。它能够在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中诱导细胞周期停滞、抑制增殖,并导致细胞凋亡 (apoptosis)。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
待询
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Rotundic acid
铁冬青酸, Rutundic acid
T5S0506
20137-37-5
Rotundic acid (Rutundic acid) 是一种从圆形肠球菌中获得的三萜类天然产物,具有抗炎和保护心脏的能力。它可通过 AKT/mTOR 和 MAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
mTOR
p38 MAPK
¥ 186
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Rotundic acid (Standard)
铁冬青酸 (标准品)
TMSM-2860
20137-37-5
Rotundic acid (Standard) 是 Rotundic acid 的标准品。适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Rotundic acid (Rutundic acid) 是一种从圆形肠球菌中获得的三萜类天然产物,具有抗炎和保护心脏的能力。它可通过 AKT/mTOR 和 MAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。
Others
¥ 4690
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