nci-h446

Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药，可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合，Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。

Doxycycline 是一种口服有效的四环素类抗生素，具备广谱金属蛋白酶（MMP）抑制作用，兼具抗菌和抗肿瘤活性，并常用于诱导基因表达的 ON-OFF 体系。

Doxycycline (hyclate) 是一种口服有效的四环素类抗生素，具有广谱金属蛋白酶（MMP）抑制作用，兼具抗菌和抗肿瘤活性，常用于诱导基因表达的开关调控系统（ON-OFF系统）。

Talazoparib (LT-673) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP 1和 PARP 2 (Ki=1.2/0.87 nM)，具有口服活性。Talazoparib 具有抗肿瘤活性，可以通过阻断 PARP 酶活性以及将 PARP 捕获在 DNA 损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。

WEE1-IN-11 (Compound 13) 作为CDK2的有效抑制剂, 其 IC50 值达到 2.0 nM。此化合物对多种细胞株显示出明显的抑制作用，包括NCI-H446、A427、OVCAR3、C33A 以及 WiDr，其 IC50 值分别为 93.9 nM、34.5 nM、86.7 nM、23.1 nM 和 85 nM。

Topo I/II-IN-2 (Compound 3g) 是一种针对Topo I和Topo II的抑制剂。其对NCI-H446细胞和NCI-H1048细胞的IC50值分别为1.30 μM和1.42 μM。Topo I/II-IN-2 通过诱导线粒体凋亡 (Apoptosis) 和导致线粒体功能紊乱来促进活性生成，且可抑制PI3K/Akt/mTOR通路，从而在体外抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖、侵袭和迁移。

PROTAC CDK9 degrader-11 (Compound C3) 是一种口服有效的 PROTAC CDK9 降解剂，DC50 为 1.09 nM。在小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中，PROTAC CDK9 degrader-11 展现出强效细胞毒性，其 IC50 达到纳摩尔水平。该化合物可以在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并抑制 DMS114 和 DMS53 细胞的侵袭能力。此外，PROTAC CDK9 degrader-11 在 NCI-H446 异种移植小鼠模型中显示出明显的抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein CDK9 ligand 3; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 56)

2E-3-F16 是一种抗癌剂。在 NCI-H446 癌细胞和 HBE 细胞之间，2E-3-F16 显示出对肿瘤细胞的选择性。此外，2E-3-F16 可增强 A549 细胞对 Cisplatin 的敏感性。

Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂，通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2)、乳腺癌 1 (BRCA1) 和三磷酸化的 p53 来诱导 DNA 损伤。它能够在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中诱导细胞周期停滞、抑制增殖，并导致细胞凋亡 (apoptosis)。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。

Rotundic acid (Rutundic acid) 是一种从圆形肠球菌中获得的三萜类天然产物，具有抗炎和保护心脏的能力。它可通过 AKT/mTOR 和 MAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。