nampt in 3

Nampt-IN-3 simultaneously inhibit nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) and HDAC (IC50s of 31 nM and 55 nM, respectively).

NAMPTactivator-3 是一种 NAT 衍生物，是一种 NAMPT 激活剂，EC50为 2.6 μM，KD 为 132 nM。NAMPTactivator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 介导的毒性。NAMPTactivator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效，没有任何明显的毒性。

NAMPTdegrader-3 (compound C5)，是一种依赖VHL和蛋白酶体途径降解NAMPT的化合物。该化合物展现出对A2780细胞的细胞毒性作用，并能抑制其增殖。

NAMPT inhibitor-linker 1, a drug-linker conjugate for ADC, integrates an NAMPT inhibitor (as a payload) with a linker. In the formulation of ADC-3, it pairs with an anti-c-Kit monoclonal antibody, demonstrating strong efficacy against c-Kit expressing cell lines, specifically GIST-T1 and NCI-H526, where it exhibits IC50 values of <3 pM and 9 pM, respectively.

Nampt-IN-15 (Example 3)作为一种Nampt抑制剂，对BxPC-3、HepG2、L540cy 和 MOLM-13细胞系展现出显著的细胞毒性作用，其IC50值分别为38.5 nM、8 nM、8.5 nM和7 nM。

Nampt-IN-14 (example 3)，一种NAMPT抑制剂，具有0.2 nM的IC50值，主要用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。