mth1/nudt1

BAY-707, a highly potent and selective substrate-competitive inhibitor of MTH1 (NUDT1) with an IC50 of 2.3 nM, is well-tolerated in mice and exhibits a favorable pharmacokinetic (PK) profile compared to other MTH1 compounds. However, it demonstrates a clear lack of anticancer efficacy both in vitro and in vivo[1].

TH287 是一种选择性的MTH1抑制剂，对 MTH1 具有高度选择性，可用于治疗癌症的研究。

TH588 hydrochlorid 是创新的 nudix 水解酶家族抑制剂，可选择性的高效结合并抑制MTH1 (NUDT1)，IC50值为 5 nM。

(S)-crizotinib (ent-crizotinib) 是一种选择性MTH1(mutT 同源物)抑制剂，IC50为 330 nM。它通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态，诱导 DNA 单链断裂的增加，激活人结肠癌细胞的 DNA 修复，在动物模型中抑制肿瘤生长。