mrs-2179

competitive antagonist at P2Y1 receptors

MRS2179 是一种竞争性P2Y1受体拮抗剂，其Kb值为100 nM。在30 µM以下浓度范围内，MRS2179 对P2Y2、P2Y4或P2Y6受体无显著活性，对P2Y12和P2Y13受体亦无明显作用。MRS2179 可抑制ADP诱导的血小板形态变化及体外聚集反应，其pA2值为6.55，并在大鼠及小鼠中延长出血时间。MRS2179 的受体选择性特征支持其在嘌呤能信号转导、血小板生物学、血栓形成机制以及P2Y1受体介导细胞反应研究中的应用。

MRS2179 tetrasodium hydrate 是 P2Y1 受体的竞争性拮抗剂，能够作用于火鸡 P2Y1 受体 (Kb: 102 nM, pA2: 6.99)，对血小板聚集表现出抑制作用。MRS2179 tetrasodium hydrate 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50: 1.15 μM)、P2X3 (IC50: 12.9 μM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。

MRS 2179 (ammonium) 是一种选择性和竞争性的P2Y1受体 (P2Y1 receptor) 拮抗剂，其KB值为0.177 μM。