ml-221

ML221 是apelin (APJ)拮抗剂，能够抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80值均为 10 nM。

Anticanceragent 221 (Compound 4h) 是一种口服有效的抗癌剂和抗氧化剂。该化合物对癌细胞A549 (IC50=22.09 µg/mL) 和MCF-7 (IC50=6.40 µg/mL) 展现出细胞毒性，并能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在DPPH实验中，其抗氧化活性的IC50为42.46 μM。此外，Anticanceragent 221 在小鼠模型中对乳腺癌有显著的抗肿瘤作用。

ML-193 (CID 1261822) 是一种有效的选择性GPR55拮抗剂，IC50值为 221 nM，对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 高 27 倍以上，可改善帕金森病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。