mitochondrial protease clpp

TR-107 (Anticancer agent 230) 是一种具有选择性和高效性的线粒体蛋白酶 ClpP 激活剂，抑制 MDA-MB-231 异种移植模型中的肿瘤生长。

THX6 是一种激活人线粒体蛋白酶ClpP的化合物，其EC50为1.18 μM。在ONC201耐药细胞SU-DIPG-VI中，THX6显示出细胞毒性，IC50为0.13 μM。THX6可抑制线粒体相关蛋白（如parkin、TFAM、NRF1、SDHA）的表达，从而导致线粒体功能受损。此外，THX6还影响细胞膜脂质代谢，并展现抗肿瘤潜力。

MS6076 是一种ClpP线粒体蛋白酶激动剂。它特异性地激活线粒体基质中的ClpP蛋白酶，通过加速未折叠蛋白质的降解，显著削弱线粒体电子传递链 (ETC) 的功能。MS6076 在多种乳腺癌细胞系中展现出显著的细胞毒性，包括三阴性乳腺癌细胞 (MDA-MB-468、MDA-MB-231) 及其他亚型 (SK-BR-3、MCF-7、BT-474)。该化合物可用于乳腺癌研究。

ZG36是一种人类Caseinolytic protease P(ClpP)激动剂，具有非选择性地降解呼吸链复合物和减少线粒体DNA的能力，从而导致线粒体功能衰竭及白血病细胞死亡。此外，ZG36能够抑制异种移植小鼠模型中急性髓细胞性白血病的发展。