m2 marker

KGP94 是一种有效的、选择性的和竞争性的溶酶体内肽酶抑制剂。

KOR agonist 7 (Compound 29) 是一种高选择性的 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂，其Ki值为138 nM。该化合物对 μ 和 δ 阿片受体以及 σ1 受体均无活性，并且对 σ2 受体 (σ2 receptor) 的亲和力极低 (Ki= 2.8 μM)。KOR agonist 7 显著降低促炎细胞因子如IL-6、TNF-α、IFN-γ的分泌，同时增加抗炎细胞因子IL-10的分泌。其还能减少促炎 M1 型巨噬细胞标志物 (CD80) 的表达，并增加抗炎 M2 型巨噬细胞标志物 (CD163) 的表达。该化合物可用于镇痛和免疫调节。

RP-832c 是宿主防御肽 (HDP) 的合成类似物，主要作用于 M2 型巨噬细胞的甘露糖受体CD206 (Kd= 3.5 μM)。RP-832c 与 CD206 结合后会导致显著的受体构象变化，激活相关信号通路，使 CD206 阳性 M2 巨噬细胞迅速发生凋亡 (apoptosis)，并重新极化为 M1 表型。经过 RP-832c 处理的 M2 巨噬细胞中CD206基因表达显著降低，同时 M1 巨噬细胞标志物TNF-α的表达暂时性增加。RP-832c 可用于 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。