lrrk2 ser1292

GNE-9605 是一个高效，选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂，IC50为19 nM。

LRRK2-IN-6 (compound 22) 是一种具有血脑屏障通透性的、口服具有活力的、选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，能够抑制 GS LRRK2 (IC50: 4.6 μM) 和 WT LRRK2 (IC50: 49 μM)。LRRK2-IN-6 对 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化表现出抑制作用。

LRRK2-IN-5 (compound 25) 是一种口服具有活力的、能透过血脑屏障的、选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，对 GS LRRK2 (IC50: 1.2 μM) 和 WT LRRK2 (IC50: 16 μM) 具有抑制作用。LRRK2-IN-5 能够抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。