lometrexol

Lometrexol (LY 264618) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (Antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。

Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会诱导可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成，引起异常的细胞增殖和凋亡，甚至细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。

Lometrexol (DDATHF) disodium 是人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 的有效抑制剂，也是抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，能够降低甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 对嘌呤从头合成具有抑制作用，可造成异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞，表现出抗癌效果。

LY249543, the S-isomer of lometrexol, is an inhibitor of Methylenetetrahydrofolate Dehydrogenase/Cycl.